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Pentostatin (CI-825; Deoxycoformycin) 是一种不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂 |MCE

已有 458 次阅读 2024-9-11 11:11 |系统分类:科研笔记

Pentostatin | 喷司他丁

MCE 国际站：Pentostatin

中文名：喷司他丁

CAS：53910-25-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Pentostatin (CI-825; Deoxycoformycin) 是一种不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂，K_i 为 2.5 pM。 IC50 和目标：Ki：2.5 pM（腺苷脱氨酶）

体内：在 ECP 和喷司他丁（CI-825；脱氧柯福霉素；4 mg/m²，静脉注射）治疗中，所有狗从第 4 天开始出现粒细胞减少症，粒细胞数 <500/μL。血小板减少症（<20,000 个血小板/μL）发生在 HCT 后第 7 天，最低点为 3000 至 14000 个血小板/μL^[1]。 Pentostatin (2 mg/kg) 与 cordycepin (2 mg/kg) 联合使用对伊氏锥虫感染的小鼠有 100% 的疗效。一些生化参数水平升高，尤其是肝酶，伴随着肝脏和肾脏的组织学损伤。单独喷司他丁对感染人群无疗效^[2]。

动物体内实验:使用线性加速器以 7 cGy/分钟的速度对所有受体狗进行 920 cGy TBI 的移植训练。 A1组的狗在第-2天和-1天接受ECP，并在第0天进行TBI，A2组的狗在-6天和-5天接受ECP，在第-天以4 mg/m2的剂量静脉（IV）输注喷司他丁 - 4和-3，以及第0天的TBI。在全身麻醉下通过插入肱骨和股骨的针吸出来自DLA不同供体的供体骨髓细胞，并在4°C下储存在肝素化组织培养基中不超过6小时。 TBI 后 4 小时内，将收获的骨髓细胞以 2.9（范围为 1.9 至 6.1）×108 总有核细胞 (TNC)/kg 的中位剂量静脉输注至受者体内。骨髓移植日指定为第 0 天。除了骨髓移植外，受者还接受静脉输注外周血血沉棕黄层细胞，该细胞是通过第 1 天和第 2 天从骨髓捐赠者处进行白细胞分离术获得的，中位剂量为 2.3（范围， 1.2至6.9)×108 TNC/kg以确保一致的造血移植。 MTX以0.4mg/kg的剂量静脉内用作移植后免疫抑制剂，并在+1、+3、+6和+11天施用，然后每周施用一次，直到第102天。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease | Anti-infection

作用靶点：Adenosine Deaminase | Antibiotic

参考文献：[1]. Bethge WA, et al. Extracorporeal photopheresis combined with pentostatin in the conditioning regimen for canine hematopoietic cell transplantation does not prevent GVHD. Bone Marrow Transplant. 2014 Sep;49(9):1198-204.

[2]. Dalla Rosa L, et al. Cordycepin (3'-deoxyadenosine) pentostatin (deoxycoformycin) combination treatment of mice experimentally infected with Trypanosoma evansi. Parasitology. 2013 Apr;140(5):663-71.