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MCE 国际站:Terbinafine
中文名:特比萘芬
CAS:91161-71-6
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Terbinafine (TDT 067) 是一种具有口服活性且有效的抗真菌剂。 Terbinafine 是一种来自念珠菌的角鲨烯环氧酶的有效非竞争性抑制剂,Ki 为 30 nM。特比萘芬还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌[1][2][3]。 IC50 和目标:Ki:30 nM(角鲨烯环氧酶)[1]
体外:特比萘芬对大多数真菌病原体具有主要的体外杀真菌作用,包括皮肤癣菌、双形真菌和丝状真菌。特比萘芬在角鲨烯环氧化点特异性抑制真菌麦角甾醇的生物合成。经处理的真菌细胞迅速积累中间角鲨烯,并缺乏该途径的终产物麦角甾醇[1]。
体内:特比萘芬不仅在局部应用后有活性,而且在口服给药后对实验性皮肤癣菌病也非常有效。在真菌感染的豚鼠中,特比萘芬第四次治疗后皮肤温度急剧下降[2]。
动物体内实验:豚鼠:用机械脱毛后的豚鼠背部(腰部)感染 0.1 mL 含 106 cfu Truhophyton 须生菌的 Sabouraud 葡萄糖 2% 肉汤。接种后48小时开始治疗。将试验化合物(特比萘芬)悬浮于2%tylose和Tween 80中,通过胃管给药,每天一次,连续9天,或溶解在聚乙二醇400和乙醇的混合物中,以均匀的形式涂在身体的感染部位。用 Hrigalski 抹刀将体积 0.4 mL 每天一次,连续 1-7 天[2]。
热销产品:Eculizumab | PLX5622 (hemifumarate) | Alogliptin (Benzoate) | Glibenclamide | SNC162 | Bezlotoxumab | Bemarituzumab | Genipin 1-β-D-gentiobioside | Chromomycin A3 | Paricalcitol
研究领域:Anti-infection
作用靶点:Fungal | Bacterial | Antibiotic
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Ryder NS, et al. Terbinafine: mode of action and properties of the squalene epoxidase inhibition. Br J Dermatol. 1992 Feb;126 Suppl 39:2-7.
[2]. Mieth H, et al. Preclinical evaluation of terbinafine in vivo. Clin Exp Dermatol. 1989 Mar;14(2):104-7.[3]. Ciftci E, et al. Mupirocin vs terbinafine in impetigo.Indian J Pediatr. 2002 Aug;69(8):679-82.
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