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MCE 国际站:1400W (Dihydrochloride)
CAS:214358-33-5
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:1400W dihydrochloride 是一种有效的选择性人诱导型 NO 合酶 抑制剂,Ki 值为 7 nM。 IC50 和目标:Ki:7 nM (iNOS)、2 μM (nNOS)、50 μM (eNOS)[1]
体外:1400W 是一种缓慢、紧密结合的人诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。 1400W 的缓慢起效显示饱和动力学,最大速率常数为 0.028 s-1,结合常数为 2.0 μM。抑制作用取决于辅助因子 NADPH。 1400W 对 iNOS 的选择性至少是 eNOS 的 5000 倍。相比之下,对人神经元一氧化氮合酶和内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的抑制相对较弱,可快速逆转,并且与 L-精氨酸具有竞争性,Ki 值分别为 2 μM 和 50 μM [1]。 1400W 处理抑制 iNOS 表达而不影响 nNOS 或 eNOS。 1400W 还可以减少 NO、3-NT 和 MDA 的产生,并防止大脑皮层神经元细胞凋亡[2]。
体内:1400W(ED50=0.3 mg/kg)可有效减少大鼠因 LPS 诱导的 iNOS 引起的迟发性血管损伤,但与 LPS 同时给予时不会加剧急性血管渗漏[1] 。施用 1400W 降低了所有实验组中的 NOx 水平。此外,脂质过氧化、凋亡细胞百分比和硝化蛋白表达在缺氧后期(48 小时和 5 天)下降[3]。动物体内实验:大鼠:通过测定[125I]人血清白蛋白从血浆渗漏至器官的情况,评估1400W对大鼠血浆渗漏的影响。将 1400W(0.1-10 mg/kg,皮下)溶解在等渗盐水中,与内毒素同时给药或在 LPS 给药后 3 小时给药(大肠杆菌 LPS,静脉注射 3 mg/kg)。然后在输送 1400W 后 1 或 5 小时评估血浆泄漏[1]。
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作用靶点:NO Synthase
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参考文献:[1]. Garvey EP, et al. 1400W is a slow, tight binding, and highly selective inhibitor of inducible nitric-oxide synthase in vitro and in vivo. J Biol Chem. 1997 Feb 21;272(8):4959-63.
[2]. Shi Q, et al. 1400W ameliorates acute hypobaric hypoxia/reoxygenation-induced cognitive deficits by suppressing the induction of inducible nitric oxide synthase in rat cerebral cortex microglia. Behav Brain Res. 2017 Feb 15;319:188-199.
[3]. Rus A, et al. Inducible NOS inhibitor 1400W reduces hypoxia/re-oxygenation injury in rat lung. Redox Rep. 2010;15(4):169-78.
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