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Quercetin 是一种天然类黄酮 |MedChemExpress (MCE)

已有 379 次阅读 2024-9-9 10:22 |系统分类:科研笔记

MCE 国际站：Quercetin

中文名：槲皮素

CAS：117-39-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Quercetin 是一种天然类黄酮，是重组 SIRT1 的刺激剂，也是 PI3K 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 PI3K γ、PI3K δ 和 PI3K β 分别为 μM、3.0 μM 和 5.4 μM^[1]。 IC50 和目标：IC50：2.4±0.6 μM (PI3K γ)、3.0±0.0 μM (PI3K δ)、5.4±0.3 μM (PI3K β)^[1]

体外：槲皮素是一种植物性化学物质或植物化学物质，用作补充剂、饮料或食品的成分。在几项研究中，它可能具有抗炎和抗氧化特性，并且正在研究它的广泛潜在健康益处。 Quercetin 是一种 PI3K 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4-5.4 μM。槲皮素强烈抑制 PI3K 和 Src 激酶，轻度抑制 Akt1/2，并轻微影响 PKC、p38 和 ERK1/2^[1]。槲皮素抑制 TNF 诱导的 LDH% 释放、EC 依赖性中性粒细胞与牛肺动脉内皮细胞 (BPAEC) 的粘附以及 BPAEC DNA 合成和增殖^[2]。

体内：槲皮素 (75 mg/kg) 和 2-甲氧基雌二醇的组合增强了对人前列腺癌 LNCaP 和 PC-3 细胞异种移植肿瘤生长的抑制^[3]。

动物体内实验:小鼠右背部皮下接种悬浮于 100μL PBS 中的 5×105 PC-3 细胞和悬浮于 100μL 基质胶和 PBS 混合物（1:1）中的 2×108 LNCaP 细胞。当异种移植肿瘤达到约100mm 3 的体积时，将小鼠随机分配到四组（每组n=8）并进行腹膜内治疗。根据我们的体外结果、初步实验和许多其他研究人员的研究，治疗方案如下：（1）载体对照组：第1天槲皮素载体，第2天2-ME载体，（2）槲皮素治疗组：第1天槲皮素75 mg/kg，第2天2-ME载体，(3) 2-ME治疗组：第1天槲皮素载体，第2天2-ME 150 mg/kg，(4)组合治疗组：第1天槲皮素75mg/kg，第2天2-ME 150mg/kg。两天为一个治疗周期，整个治疗过程持续4周。每2天用卡尺监测肿瘤大小，并根据公式：L×S2×0.5计算肿瘤体积，其中L代表肿瘤的最长直径，S代表肿瘤的最短直径。小鼠也被称重。在治疗程序结束时，即第29天，用水合氯醛麻醉小鼠并通过颈脱位处死小鼠。快速取出异种移植肿瘤并称重。一部分立即放入液氮中用于将来的生物标志物分析，另一部分固定在10%中性缓冲福尔马林中用于免疫组织化学分析。还检测了反映药物毒性的血清生化参数，如ALT、AST、肌酐和尿素氮。

作用靶点：PI3K | Autophagy | Mitophagy | Reactive Oxygen Species | Apoptosis

参考文献：[1]. Leyre Navarro-Núñez, et al. Effect of quercetin on platelet spreading on collagen and fibrinogen and on multiple platelet kinases. Fitoterapia. 2010 Mar;81(2):75-80.

[2]. Yu XB, et al. Inhibitory effects of protein kinase C inhibitors on tumor necrosis factor induced bovine pulmonary artery endothelial cell injuries. Yao Xue Xue Bao. 1996;31(3):176-81.

[3]. Yang F, et al. Combination of Quercetin and 2-Methoxyestradiol Enhances Inhibition of Human Prostate Cancer LNCaP and PC-3 Cells Xenograft Tumor Growth. PLoS One. 2015 May 26;10(5):e0128277.

[4]. Tao Liu, et al. Quercetin alleviates kidney fibrosis by reducing renal tubular epithelial cell senescence through the SIRT1/PINK1/mitophagy axis. Life Sci. 2020 Jul 20;118116.