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MCE 国际站:Dexamethasone
中文名:地塞米松
CAS:50-02-2
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, protect from light
生物活性:Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂。 Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞上的 CD11b、CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞上的 CD11b 和 CD18 表达。地塞米松在控制 COVID-19 感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症 microRNA-155 的外泌体的产生。 IC50 和靶标:糖皮质激素受体[1]
体外:Dexamethasone (Hexadecadrol) 调节多种转录因子,包括激活蛋白-1、核因子-AT 和核因子-kB,从而激活和抑制参与炎症反应的关键基因[1] .Dexamethasone 有效抑制 A549 细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF),EC50 为 2.2 nM。 Dexamethasone (EC50=36 nM) 诱导 β2 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关,发生率高 10-100 倍浓度高于抑制 GM-CSF 释放。 Dexamethasone (IC50=0.5 nM) 抑制 3×κB(NF-κB、IκBα 和 I-κBβ),这与抑制 GM-CSF 释放有关[2]< /sup>.
体内:先前有报道称,以 2×5 mg/kg 的剂量使用地塞米松 (Hexadecadrol) 治疗可有效抑制脂多糖 (LPS) 诱导的炎症。在我们的实验系统中,与暴露于 LPS 并单独注射溶剂(盐水)的动物相比,单剂量地塞米松 10 mg/kg (ip) 治疗显着减少了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。在吸入 LPS 前 1 小时和吸入后 1 小时给药时,效果具有统计学意义。 BALF 中的粒细胞数量减少到与健康动物相当的水平(给予水气雾剂)[3]。用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物和更轻的体重。尽管它们的食物摄入量相似,但经过处理的大鼠的体重也低于配对喂养的动物。注射地塞米松五天导致肝脏质量 (+42%) 和肝脏与体重的比率 (+65%) 显着增加。治疗 5 天后腓肠肌湿重下降 20%,但相对于体重(g/100 g 体重)仍未受影响,表明肌肉减重与体重减轻同步[4].
动物体内实验:小鼠[3] 所有实验均使用雌性 C57Bl/6JBom 小鼠(10-12 周龄)。地塞米松单次注射,剂量为 1 或 10 mg/kg。将地塞米松溶解在盐水中,并在 LPS 暴露前 1 小时或后 1 小时腹腔注射 400 μL。在一项实验中,从攻击前1小时开始,每4•5小时连续注射N-乙酰半胱氨酸(NAC)(100和500 mg/kg)(总共注射五次)。对照组的暴露于 LPS 的动物仅腹膜内注射溶剂(盐水)。气管内给药通过将 100 μL NAC(50、100 或 500 mg/kg)或地塞米松(10 mg/kg)滴注到小鼠肺部来进行。大鼠[4]使用雄性Sprague-Dawley大鼠。地塞米松治疗的大鼠每天腹腔注射地塞米松(1.5mg/kg体重)一次,持续5天,并允许自由采食。地塞米松剂量(1.5 mg/kg/天)和治疗持续时间(5 天)经过专门选择,因为这种治疗诱导了可重复且显着的分解代谢状态。对照大鼠不接受治疗并且随意喂养。为了考虑到地塞米松治疗引起的食物摄入量的减少,使用第三组配对喂养的大鼠。这些大鼠提供与注射地塞米松的大鼠相同量的食物,并每天腹腔内等容注射氯化钠(0.9%),持续5天。最后注射地塞米松或氯化钠后,将动物禁食过夜,然后断头处死。
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研究领域:Immunology/Inflammation | Vitamin D Related/Nuclear Receptor | Autophagy | Anti-infection
作用靶点:Glucocorticoid Receptor | SARS-CoV | Autophagy | Complement System | Mitophagy | Bacterial | Antibiotic
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参考文献:[1]. LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.
[2]. Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11
[3]. Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56
[4]. Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9.
[5]. Ballabh P, et al. Neutrophil and monocyte adhesion molecules in bronchopulmonary dysplasia, and effects of corticosteroids. Arch Dis Child Fetal Neonatal Ed. 2004 Jan;89(1):F76-83.
[6]. Heidi Ledford. et al. Coronavirus Breakthrough: Dexamethasone Is First Drug Shown to Save Lives. Nature. 2020 Jun 16.[7]. Yun Chen, et al. Glucocorticoids inhibit production of exosomes containing inflammatory microRNA-155 in lipopolysaccharide-induced macrophage inflammatory responses. Int J Clin Exp Pathol 2018;11(7):3391-3397.
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