Neurotensin(8-13) | 神经降压素(8-13)

MCE 国际站：Neurotensin(8-13)

中文名：神经降压素(8-13)

CAS：60482-95-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Protect from light.Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：神经降压素 (8-13) 是神经降压素的活性片段。 Neurotensin(8-13) 导致细胞表面 NT1 受体 (NTR1) 密度降低。 IC50 和目标：NTR1^[1]  

体外：Neurotensin(8-13) 诱导的受体内化导致细胞表面 NT1 受体 (NTR1) 密度降低。已针对 HT-29 细胞和大鼠原代培养神经元中的神经降压素 (NT) 描述了响应高胞外肽浓度的受体下调。细胞表面受体的再现也不同^[1]。

激酶试验：在汇合时对整个 HT-29 细胞进行结合测定。测定前一天，将细胞（106 个细胞/0.4 mL，相当于 0.3 mg 蛋白质）置于 48 孔板中。一种特殊的结合缓冲液，包含蛋白酶抑制剂（50 mM HEPES、125 mM NaCl、7.5 mM KCl、5.5 mM MgCl2、1 mM EGTA、5 g/L 牛血清白蛋白、2 mg/L 糜抑素、100 mg/L 大豆胰蛋白酶抑制剂，50 mg/L 杆菌肽，pH 7.4）用于实验。在抑制研究中，细胞在 37°C 下孵育 1 小时，一式三份，加入 25,000 cpm 的 125I-NT 和不同浓度 (0.001-3,000 nM) 的未标记 NT(8-13)、未标记 NT-VIII 或 NT-VIII用 natRe 标记（每孔最终体积 0.2 mL）。然后用冷结合缓冲液洗涤细胞两次，然后在 37°C 下用 1N NaOH（每孔 0.4 mL）溶解。活性在 γ 计数器中测定。在饱和研究中，将细胞与浓度逐渐增加 (0.1-10 nM) 的 99mTc(CO)3NT-VIII 一起在 37°C 下孵育 1 小时（最终体积，每孔 0.2 mL）。总锝 (99+99mTc) 的浓度相当于每孔 0.2-20 MBq 99mTc 活性。使用与之前相同的结合缓冲液洗涤 2 次后，然后在 37°C 下用 1N NaOH（每孔 0.4 mL）溶解细胞。在 γ 计数器中测量结合的放射性。非特异性结合用 1 μM 未标记的 NT(8-13)[1] 测定。

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研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Neurotensin Receptor

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参考文献：[1]. García-Garayoa E, et al. Preclinical evaluation of a new, stabilized neurotensin(8--13) pseudopeptide radiolabeled with (99m)tc. J Nucl Med. 2002 Mar;43(3):374-83.