Agomelatine | 阿戈美拉汀

MCE 国际站：Agomelatine

中文名：阿戈美拉汀

CAS：138112-76-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Agomelatine (S-20098) 是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，K_i 为 0.1， CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 和 HEK-hMT2 分别为 0.06、0.12 和 0.27 nM^[1]。阿戈美拉汀是一种选择性 5-HT2C 受体 拮抗剂，在天然（猪）和克隆的人类 5-HT2C 中的 pK_i 分别为 6.4 和 6.2受体，分别为^[2]。 IC50 和目标：Ki：0.1 nM (CHO-hMT1)、0.06 nM (HEK-hMT1)、0.12 nM (CHO-hMT2) 和 0.27 nM (HEK-hMT2)^[1]pKi：6.4（天然猪 5-HT2C 受体），6.2（人类 5-HT2C 受体）^[2] 

体外：阿戈美拉汀 (S 20098) 作为 MT1 和 MT2 受体的完全激动剂，对 CHO hMT1、CHO-hMT2（hMT1 和 hMT2 受体在 CHO 中表达）的 EC₅₀ 为 1.6±0.4, 0.10±0.04 nM或 HEK 细胞膜）^[1]。阿戈美拉汀 (S20098) 也与 h5-HT2B 受体 (6.6) 相互作用，而阿戈美拉汀对天然（大鼠）/克隆的人类 5 表现出低亲和力-HT2A (<5.0/5.3) 和 5-HT1A (<5.0/5.2) 受体，对其他 5-HT 受体的亲和力可忽略不计 (<5.0)^[2]。

体内：Agomelatine（25、50 或 75 mg/kg；ip）在 Strychnine（75 mg/kg，ip）或 Pilocarpine（400 mg/kg，ip）诱导的小鼠癫痫发作模型中具有抗氧化活性。与对照组相比，阿戈美拉汀剂量对戊四唑 (PTZ) 或印防己毒素 (PTX) 诱导的癫痫发作模型产生的氧化应激参数没有任何抗氧化作用^[3]。

热销产品：Durvalumab  | Mertansine  | Futibatinib  | BT2  | Plerixafor  | Nocodazole  | SAH  | Acalabrutinib  | Picrotoxin  | Valinomycin

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Melatonin Receptor  |  5-HT Receptor  |  Endogenous Metabolite

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Audinot V, et al. New selective ligands of human cloned melatonin MT1 and MT2 receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2003 Jun;367(6):553-61.

[2]. Millan MJ, et al. The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):954-64.

[3]. Aguiar CC, et al. Effects of agomelatine on oxidative stress in the brain of mice after chemically induced seizures. Cell Mol Neurobiol. 2013 Aug;33(6):825-35.