CAS：861238-35-9

纯度：98.22%

分子量：592.32

分子式：C23H15Cl4FN2O3S2

运输条件：美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

存储方式：

产品活性：DG-041 是一种有效，高亲和力，选择性的 EP3 受体拮抗剂，在结合和 FLIPR 试验中，IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。​

生物活性：DG-041 is a potent, high affinity and selective EP3 receptor antagonist with IC50s of 4.6 nM and 8.1 nM in the binding and FLIPR assay, respectively. DG-041 inhibits PGE2 facilitation of platelet aggregation. DG-041 crosses the blood-brain barrier[1][2].    

体外：DG-041是DP1 (IC50=131 nM)， EP1 (IC50=486 nM)和TP受体(IC50=742 nM)[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。​

体内：DG-041 (1.78 mg/kg 静脉注射或 9.62 mg/kg 口服) 分别具有 2.7 小时、4.06 小时的 t1/2 和 9.46 μM 和 2.74 μM 的 Cmax。静脉给药的 CL 为 1250 mL/h/kg[1]。

参考文献：

[1]. Singh  J, et al. Antagonists of the EP3 receptor for prostaglandin E2 are  novel antiplatelet agents that do not prolong bleeding. ACS Chem Biol.  2009 Feb 20;4(2):115-26.

[2]. Hategan  G, et al. Heterocyclic 1,7-disubstituted indole sulfonamides are potent  and selective human EP3 receptorantagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2009  Dec 1;19(23):6797-800.