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MCE 国际站:AMI-1
CAS:20324-87-2
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:AMI-1 是一种有效的、具有细胞渗透性和可逆性的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMT) 抑制剂,IC50 为 8.8人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 分别为 μM 和 3.0 μM。 AMI-1 通过阻断肽-底物结合发挥 PRMTs 抑制作用[1]。 IC50 和目标:IC50:8.8 μM (PRMT1)、3.0 μM(酵母 Hmt1p)[1]
体外:AMI-1 可抑制所有五种重组活性 PRMT(PRMT1、-3、-4 和 -6 以及 Hmt1p)进行的体外甲基化反应[2]。AMI-1不仅抑制 I 型 PRMT(PRMT1、3、4 和 6),而且抑制 II 型 PRMT5[2]。AMI-1 在体外特异性抑制精氨酸,但不抑制赖氨酸、甲基转移酶活性并且不竞争 AdoMet 结合位点[3]。AMI-1 抑制 GFP-Npl3 和细胞蛋白的甲基化[3]。AMI-1(0.6-2.4 mM;48-96 小时)在体外以时间依赖和剂量依赖的方式抑制 S180 和 U2OS 细胞中肉瘤的细胞活力[4]。 AMI-1(1.2-2.4 mM;48-72 小时)通过诱导细胞凋亡降低 S180 细胞活力[4]。
体内:AMI-1(0.5 mg;瘤内;每天;持续 7 天)抑制体内 S180 活力[4]。AMI-1(0.5 mg;瘤内;每天;持续 7 天)在肿瘤异种移植模型中下调 PRMT5 但不调节 PRMT7 的表达[4]。AMI-1(0.5 mg;肿瘤内;每天;持续 7 天)降低 H4R3me2s 的水平和 H3R8me2s 在肿瘤异种移植模型中[4]。
热销产品:MMAF | Cyclosporin A | Lenvatinib | H-151 | SM-102 | Polyinosinic-polycytidylic acid | Dimethyl sulfoxide | MK-2206 (dihydrochloride) | RP-6306 | Deferoxamine (mesylate)
研究领域:Epigenetics
作用靶点:Histone Methyltransferase
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Zhang, B., et al. Targeting protein arginine methyltransferase 5 inhibits colorectal cancer growth by decreasing arginine methylation of eIF4E and FGFR3. Oncotarget. 2015 Sep 8;6(26):22799-811.
[2]. Baolai Zhang, et al. Arginine Methyltransferase inhibitor-1 Inhibits Sarcoma Viability in vitro and in vivo. Oncol Lett. 2018 Aug;16(2):2161-2166.
[3]. Donghang Cheng, et al. Small Molecule Regulators of Protein Arginine Methyltransferases. J Biol Chem. 2004 Jun 4;279(23):23892-9.
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GMT+8, 2024-8-15 09:24
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