|
MCE 国际站:Phloretin
中文名:根皮素
CAS:60-82-2
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从 Malus pumila Mill. 中提取的类黄酮,具有抗炎活性。根皮苷是肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2) 中钠/葡萄糖协同转运蛋白 的特异性、竞争性和口服活性抑制剂。 Phloretin 抑制酵母产生的 GLUT1 和人红细胞 GLUT1,IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM[1]。具有治疗类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的潜力[4]。 IC50 和目标:IC50:49 μM(酵母制造的 GLUT1); 61 μM(人红细胞 GLUT1)[1]
体外:Phloretin 对 BEL-7402 细胞具有明显的细胞毒性,IC50 为 89.23 μM[2]。Phloretin (40-160 μM; 24 hours) 诱导 BEL- 7402细胞通过线粒体途径发生凋亡,暴露于根皮素的细胞表现出核染色质浓缩和荧光强度增加。 caspase-9在12 h达到峰值,caspase-6和caspase-3活性的泄漏水平分别在暴露后18和24 h发生[2]。(0-100 μM;24 小时)对分化的 3T3-L1 脂肪细胞中脂肪形成的转录因子有影响,以剂量依赖方式降低 PPAR-γ、C/EBPα 和 C/EBPβ[3].根皮素(0-100 μM;24 小时)对分化的 3T3-L1 脂肪细胞中的 AMPK 通路有影响,增加 PT 处理细胞中底物 ACC-1、AMPK 的磷酸化[3] .
体内:Phloretin(口服给药;50 或 100 毫克/千克;每天一次)降低爪组织中的氧化应激和丙二醛 (MDA) 和过氧化氢 (H2O2) 的水平,降低血清中抗胶原抗体的生产率[3 ]。
热销产品:Scoulerine | 2-Hydroxycinnamic acid | Cambinol | Vanillin | Bacitracin (Zinc) | Pseudoginsenoside F11 | RMC-4550 | Hydrochlorothiazide | Narcissin | Gold(III) chloride trihydrate
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:SGLT | Endogenous Metabolite | GLUT
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Kasahara T, Kasahara M. Expression of the rat GLUT1 glucose transporter in the yeast Saccharomyces cerevisiae. Biochem J. 1996 Apr 1;315 ( Pt 1):177-82.
[2]. Luo H, et al. Phloretin induces apoptosis of BEL-7402 cells in vitro. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2008 Jul;28(7):1249-51.
[3]. Huang WC, et al. Phloretin and phlorizin promote lipolysis and inhibit inflammation in mouse 3T3-L1 cells and in macrophage-adipocyte co-cultures.Mol Nutr Food Res. 2013 Oct;57(10):1803-13.[4]. Wang SP, et al. Potent Antiarthritic Properties of Phloretin in Murine Collagen-Induced Arthritis.Evid Based Complement Alternat Med. 2016;2016:9831263.
Archiver|手机版|科学网 ( 京ICP备07017567号-12 )
GMT+8, 2024-8-15 06:28
Powered by ScienceNet.cn
Copyright © 2007- 中国科学报社