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Phloretin 是一种从 Malus pumila Mill. 中提取的类黄酮，具有抗炎活性 |MCE

已有 172 次阅读 2024-8-13 09:26 |系统分类:科研笔记

MCE 国际站：Phloretin

中文名：根皮素

CAS：60-82-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从 Malus pumila Mill. 中提取的类黄酮，具有抗炎活性。根皮苷是肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2) 中钠/葡萄糖协同转运蛋白 的特异性、竞争性和口服活性抑制剂。 Phloretin 抑制酵母产生的 GLUT1 和人红细胞 GLUT1，IC₅₀ 值分别为 49 μM 和 61 μM^[1]。具有治疗类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的潜力^[4]。 IC50 和目标：IC50：49 μM（酵母制造的 GLUT1）； 61 μM（人红细胞 GLUT1）^[1]

体外：Phloretin 对 BEL-7402 细胞具有明显的细胞毒性，IC₅₀ 为 89.23 μM^[2]。Phloretin (40-160 μM; 24 hours) 诱导 BEL- 7402细胞通过线粒体途径发生凋亡，暴露于根皮素的细胞表现出核染色质浓缩和荧光强度增加。 caspase-9在12 h达到峰值，caspase-6和caspase-3活性的泄漏水平分别在暴露后18和24 h发生^[2]。（0-100 μM；24 小时）对分化的 3T3-L1 脂肪细胞中脂肪形成的转录因子有影响，以剂量依赖方式降低 PPAR-γ、C/EBPα 和 C/EBPβ^[3].根皮素（0-100 μM；24 小时）对分化的 3T3-L1 脂肪细胞中的 AMPK 通路有影响，增加 PT 处理细胞中底物 ACC-1、AMPK 的磷酸化^[3].

体内：Phloretin（口服给药；50 或 100 毫克/千克；每天一次）降低爪组织中的氧化应激和丙二醛 (MDA) 和过氧化氢 (H2O2) 的水平，降低血清中抗胶原抗体的生产率^{[3 ]}。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：SGLT | Endogenous Metabolite | GLUT

参考文献：[1]. Kasahara T, Kasahara M. Expression of the rat GLUT1 glucose transporter in the yeast Saccharomyces cerevisiae. Biochem J. 1996 Apr 1;315 ( Pt 1):177-82.

[2]. Luo H, et al. Phloretin induces apoptosis of BEL-7402 cells in vitro. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2008 Jul;28(7):1249-51.

[3]. Huang WC, et al. Phloretin and phlorizin promote lipolysis and inhibit inflammation in mouse 3T3-L1 cells and in macrophage-adipocyte co-cultures.Mol Nutr Food Res. 2013 Oct;57(10):1803-13.[4]. Wang SP, et al. Potent Antiarthritic Properties of Phloretin in Murine Collagen-Induced Arthritis.Evid Based Complement Alternat Med. 2016;2016:9831263.