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艾的线粒体保护剂，对神经毒性具有保护作用 |MedChemExpress (MCE)

已有 127 次阅读 2024-8-13 09:16 |系统分类:科研笔记

MCE 国际站：Idebenone

中文名：艾地苯醌

CAS：58186-27-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：艾的线粒体保护剂，对神经毒性具有保护作用，可用于阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病的研究。艾地苯醌（氧化形式）对星形胶质细胞匀浆中花生四烯酸的酶促代谢具有剂量依赖性抑制作用 (IC₅₀=16.65 μM)^[1]。艾地苯醌是一种辅酶 Q10 类似物和抗氧化剂，可诱导人多巴胺能神经母细胞瘤 SHSY-5Y 细胞^[2]凋亡细胞死亡。艾地苯醌快速穿过血脑屏障。地苯醌是一种广受好评

体外：艾地苯醌是一种在体外和体内模型中均具有抗神经毒性保护作用的化合物，存在两种不同的氧化状态：泛醇衍生物（还原的艾地苯醌）和泛醌衍生物（氧化的艾地苯醌）^{[1]< /sup>。艾地苯醌（氧化形式）优先抑制环加氧酶与脂氧合酶的代谢（IC₅₀ 脂氧合酶/环加氧酶比值：3.22）^[1]。艾地苯醌 (氧化形式）与吲哚美辛和吡罗昔康的作用相似——两种典型的抗炎药^[1]。艾地苯醌（氧化形式）抑制总花生四烯酸代谢、环加氧酶代谢、脂氧合酶代谢、脂氧合酶/环加氧酶的 IC₅₀ 分别为 16.65±3.48、14.44±2.99、46.51±7.20 和 3.22 μM^[1]。艾地苯醌（1-10 μM； 24-72 h）对SHSY-5Y细胞的细胞活力没有影响^[2]。艾地苯醌（25 μM或更高浓度；24-72 h）显着降低对SHSY-5Y细胞活力的影响^[2]。 Idebenone (30 μM) 诱导 BAX 表达和 caspase-3 活性的上调^[2]。}

体内：艾地苯醌（氧化形式）是一种对体内脑血管疾病具有保护作用的化合物，包括脑缺血和高血压引起的血管损伤^[1]。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease | Apoptosis

作用靶点：Mitochondrial Metabolism | Apoptosis

参考文献：[1]. G Civenni, et al. Inhibitory effect of the neuroprotective agent idebenone on arachidonic acid metabolism in astrocytes.Eur J Pharmacol. 1999 Apr 9;370(2):161-7.

[2]. Kwok-Keung Tai, et al. Idebenone induces apoptotic cell death in the human dopaminergic neuroblastoma SHSY-5Y cells. Neurotox Res. 2011 Nov;20(4):321-8.