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Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种有效的、具有口服活性的选择性 COX-1 抑制剂 |MCE

已有 206 次阅读 2024-8-6 10:14 |系统分类:科研笔记

MCE 国际站：Ibuprofen

中文名：布洛芬

CAS：15687-27-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种有效的、具有口服活性的选择性 COX-1 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 μM。布洛芬抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡。布洛芬是一种非甾体抗炎药和一氧化氮 (NO) 供体。布洛芬 ((±)-Ibuprofen) 可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究^[1]^[2]^{[ 5]}^[8]。 IC50 和目标：IC50：13 μM (COX-1)、370 μM (COX-2)

体外：Ibuprofen (24 h) 抑制 COX-1 和 COX-2 活性，IC₅₀ 值为 13 μM 和 370 μM^[1]。Ibuprofen (500 μM , 48 h) 抑制细胞增殖和血管生成，并诱导 AGS 细胞（胃腺癌细胞系）凋亡^[2]。布洛芬（500 μM，48 h）下调 Akt 的转录， VEGF-A、PCNA、Bcl2、OCT3/4 和 CD44 基因，但上调 AGS 细胞中野生型 P53 和 Bax 基因的 RNA 水平^[2]。布洛芬（500 μM，24 h) 在囊性纤维化 (CF) 细胞模型和原代 CF 鼻上皮细胞中恢复微管重建、微管依赖性细胞内胆固醇转运，并诱导微管向细胞外周延伸^[3]。布洛芬（500 μM，24 小时）通过光敏化过程增强 MCF-7 细胞和 MDA-MB-231 细胞中紫外线诱导的细胞死亡^[4]。

体内：在产后乳腺癌模型中，布洛芬（300 mg/kg；口服；每日一次，持续 14 天）可减少整体肿瘤生长并增强抗肿瘤免疫特性，而不会产生不良自身免疫反应^[5]。布洛芬（60 mg/kg；ih；每隔一天一次，持续 15 天）降低慢性奥沙利铂诱导的周围神经病变大鼠模型中神经病变的风险^[6]。布洛芬（20 毫克/千克；口服；每 12 小时一次，总共 5 剂）减少肌肉生长（平均肌纤维横截面积）而不影响冈上肌肌腱适应运动的调节^[7]。布洛芬（35 毫克/千克；口服；每日两次）在慢性肺部感染大鼠模型中减弱对铜绿假单胞菌的炎症反应^[8]。

研究领域：Immunology/Inflammation | Apoptosis | Anti-infection

作用靶点：COX | Apoptosis | Parasite

参考文献：[1]. Noreen Y, et al. Development of a radiochemical cyclooxygenase-1 and -2 in vitro assay for identification of natural products as inhibitors of prostaglandin biosynthesis. J Nat Prod. 1998 Jan;61(1):2-7.

[2]. Hassan Akrami, et al. Inhibitory effect of ibuprofen on tumor survival and angiogenesis in gastric cancer cell. Tumour Biol. 2015 May;36(5):3237-43.

[3]. Sharon M Rymut, et al. Ibuprofen regulation of microtubule dynamics in cystic fibrosis epithelial cells. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2016 Aug 1;311(2):L317-27.

[4]. Emmanuelle Bignon, et al. Ibuprofen and ketoprofen potentiate UVA-induced cell death by a photosensitization process. Sci Rep. 2017 Aug 21;7(1):8885.

[5]. Nathan D Pennock, et al. Ibuprofen supports macrophage differentiation, T cell recruitment, and tumor suppression in a model of postpartum breast cancer. J Immunother Cancer. 2018 Oct 1;6(1):98.

[6]. Thomas Krøigård, et al. Protective effect of ibuprofen in a rat model of chronic oxaliplatin-induced peripheral neuropathy. Exp Brain Res. 2019 Oct;237(10):2645-2651.

[7]. Sarah Ilkhanipour Rooney, et al. Ibuprofen Differentially Affects Supraspinatus Muscle and Tendon Adaptations to Exercise in a Rat Model. Am J Sports Med. 2016 Sep;44(9):2237-45.

[8]. M W Konstan, et al. Ibuprofen attenuates the inflammatory response to Pseudomonas aeruginosa in a rat model of chronic pulmonary infection. Implications for antiinflammatory therapy in cystic fibrosis. Am Rev Respir Dis. 1990 Jan;141(1):186-92.