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MCE 国际站:Elaiophylin
CAS:37318-06-2
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬抑制剂,作为单一药物在卵巢癌细胞中发挥抗肿瘤活性[1]。 IC50 和靶点:自噬[1]
体外:Elaiophylin 介导的自噬抑制和溶酶体功能障碍影响缺氧期间卵巢癌细胞的存活。暴露于 Elaiophylin(0.025-0.5 μM;24 小时)导致缺氧条件下卵巢癌 SKOV3 细胞死亡显着增加[1]。
在 SKOV3 和 A2780 细胞系中,Elaiophylin(0.25、0.5、0.75 μM;24 小时)处理导致裂解的 CASP9/caspase-9 和 PARP1 的显着激活以及 BIRC5/survivin 的下调,呈浓度依赖性方式[1]。
体内:与 DMSO 治疗相比,用 2 mg/kg Elaiophylin 治疗(每 2 天腹腔注射一次,持续 21 天;在 BALB/C 无胸腺小鼠中)显着抑制卵巢癌 SKOV3 细胞生长,与 DMSO 治疗相比,平均每日肿瘤生长率降低 72%用 DMSO 处理 [1].较低剂量的 Elaiophylin 作为单一药物可发挥显着的抗肿瘤活性,而较高剂量会导致肠道毒性。在具有转移的原位卵巢癌模型中,将较低剂量 (2 mg/kg) 的 Elaiophylin 作为单一药物给药可实现显着的抗肿瘤效果而无毒性。仅在 8 mg/kg 组中观察到毒性反应[1]。
热销产品:4-Hydroxyatomoxetine | Tafasitamab | PSI | Dienogest | Curcumenol | Oxyphenbutazone | HB-EGF, Mouse | Lecirelin | Platelet Factor 4 (58-70), human | Kojic acid
研究领域:Autophagy | Anti-infection
作用靶点:Autophagy | Antibiotic
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Zhao X, et al Elaiophylin, a novel autophagy inhibitor, exerts antitumor activity as a single agent in ovarian cancer cells. Autophagy. 2015;11(10):1849-63.
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