Cangrelor (tetrasodium)

MCE 国际站：Cangrelor (tetrasodium)

CAS：163706-36-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物，是一种可逆的选择性血小板 P2Y12 拮抗剂，具有迅速而有效的抗血小板作用。 Cangrelor tetrasodium 直接阻断二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。 Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性 GPR17 拮抗剂^[1][2]。

体外：Cangrelor tetrasodium 是唯一有效的静脉内直接特异性二磷酸腺苷 (ADP) P2Y12 受体拮抗剂^[1]。

Cangrelor tetrasodium 的 pK_b 为 8.6-9.2，用于hP2Y12 受体^[3]。

体内：Cangrelor tetrasodium (10 mg/kg) 不仅显着降低 BLM 诱导的炎性细胞因子（PF4、CD40 L 和 MPO）的释放，而且降低纤维化肺和外周血管中血小板、中性粒细胞和血小板-中性粒细胞聚集体的增加BLM处理小鼠的血液^[2]。

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研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：P2Y Receptor

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参考文献：[1]. Bhattad VB, , et al. Intravenous cangrelor as a peri-procedural bridge with applied uses in ischemic events. Ann Transl Med. 2019;7(17):408.

[2]. Zhan T, Wei T, et al. Cangrelor alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by inhibiting platelet activation in mice. Mol Immunol. 2020;120:83-92.

[3]. Bekő K, et al. Contribution of platelet P2Y12 receptors to chronic Complete Freund's adjuvant-induced inflammatory pain. J Thromb Haemost. 2017;15(6):1223-1235.