|
MCE 国际站:Clozapine
中文名:氯氮平
CAS:5786-21-0
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Clozapine (HF 1854) 是一种抗精神病药,用于研究精神分裂症。氯氮平对许多神经受体具有高亲和力。 Clozapine 是 dopamine D2 的有效拮抗剂,Ki 为 75 nM。氯氮平抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,Ki 分别为 9.5 nM 和 4 nM [1][2][3]。 Clozapine 还是一种有效的选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂(EC50=11 nM)[4]。 IC50 和目标:Ki:9.5 nM (M1)、51 nM(α2-肾上腺素能受体)、75 nM (D2)[1]EC50:11 nM (M4)[ 4]
体外:Clozapine (HF 1854) 是一种 D2 受体拮抗剂,Ki 为 75 nM,阻断血清素 5HT2A 受体,Ki 为 4 nM,抑制毒蕈碱 M1 受体Ki 为 9.5 nM,阻断 α2-肾上腺素受体,Ki 值为 51 nM[1]。Clozapine (0-1 μM; 24 h) 在 HeLa 细胞[2] 中下调 5-HT6 并上调 5-HT7 受体。< br/> Clozapine 是 CHO 细胞中表达的毒蕈碱 M4 受体 (EC50=11 nM) 的完全激动剂[4]。
体内:氯氮平 (HF 1854)(25 mg/kg/天;腹腔注射;21 天)在麦角酸二乙胺诱导的精神病小鼠模型中显示出抗精神病作用[3]。
热销产品:ERK1/2 Antibody | DN02 | Eltrombopag (Olamine) | Nuezhenidic acid | Daidzin | Clotrimazole | Pindolol | CP26 | Dabigatran | RK-287107
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Dopamine Receptor | mAChR | Adrenergic Receptor | 5-HT Receptor
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Seeman P, et al. Clozapine, a fast-off-D2 antipsychotic. ACS Chem Neurosci. 2014 Jan 15;5(1):24-9.
[2]. Zhukovskaya NL, et al. Clozapine downregulates 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) and upregulates 5-HT7 receptors in HeLa cells. Neurosci Lett. 2000 Jul 21;288(3):236-40.
[3]. Moreno JL, et al. Persistent effects of chronic clozapine on the cellular and behavioral responses to LSD in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jan;225(1):217-26
[4]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.
Archiver|手机版|科学网 ( 京ICP备07017567号-12 )
GMT+8, 2024-7-31 14:18
Powered by ScienceNet.cn
Copyright © 2007- 中国科学报社