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DBCO-PEG5-NHS ester 是种基于 PEG/Alkyl/ether 的 PROTAC linker-MCE

已有 195 次阅读 2024-7-26 09:22 |系统分类:科研笔记

DBCO-PEG5-NHS ester

CAS:2144395-59-3

品牌:MedChemExpress (MCE)

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生物活性:DBCO-PEG5-NHS ester 是一种基于 PEG/Alkyl/ether 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。 DBCO-PEG5-NHS ester 是一种可裂解的 ADC linker,用于合成抗体药物偶联物 (ADC)[1][2] . 

体外:PROTAC 包含两个不同的配体,通过一个接头连接;一个是 E3 泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。 PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性地降解靶蛋白。ADC 由抗体组成,ADC 细胞毒素通过 ADC 接头连接到该抗体上。

参考文献:[1]. Craig L. Duvall, et al. Conjugation of lipophilic albumin-binding moiety to rna for improved carrier-free in vivo pharmacokinetics and gene silencing. US20180064749A1.[2]. Samantha M Sarett, et al. Lipophilic siRNA targets albumin in situ and promotes bioavailability, tumor penetration, and carrier-free gene silencing. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Aug 8;114(32):E6490-E6497.



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