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Bufalin 是一种从 Chan Su 中分离出来的活性成分,作为有效的抑制剂 |MedChemExpress

已有 204 次阅读 2024-7-25 10:11 |系统分类:科研笔记

Bufalin | 蟾毒灵

MCE 国际站:Bufalin

中文名:蟾毒灵

CAS:465-21-4

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:Bufalin 是一种从 Chan Su 中分离出来的活性成分,作为有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂,与亚基 α1 结合, α2 和 α3,Kd 分别为 42.5、45 和 40 nM[1][2] .抗癌活性[2]。 IC50 和目标:Kd:42.5 nM(Na,K-ATPase α1),45 nM(Na,K-ATPase α2),40 nM(Na,K-ATPase α3)[1] 

体外:蟾蜍灵(0、1、2、4 μM,持续 48 小时)降低 NCI-H460 细胞的细胞活力[2]。蟾蜍灵 (2 μM) 增加 caspae-3、Endo G 和GADD153 mRNA 表达,但降低 GRP78 mRNA 表达[2]

体内:蟾蜍灵(0.1、0.2 或 0.4 mg/kg,腹腔注射,每天一次,持续 14 天)在携带 NCI-H460 细胞的小鼠中显示出显着的抗肿瘤活性[2]

热销产品:WNK463  | Semaglutide (TFA)  | Eriodictyol  | Elaiophylin  | Hydroxysafflor yellow A  | Clopidogrel  | Diosmetin  | Tariquidar  | Rhodamine 123  | DPPC

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点:Na+/K+ ATPase

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献:[1]. Katz A, et al. Selectivity of digitalis glycosides for isoforms of human Na,K-ATPase. J Biol Chem. 2010 Jun 18;285(25):19582-92.[2]. Wu SH, et al. Bufalin induces apoptosis in vitro and has Antitumor activity against human lung cancer xenografts in vivo. Environ Toxicol. 2017 Apr;32(4):1305-1317.

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