GB-88

国际站:GB-88

CAS：1416435-96-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：GB-88 是一种口服、选择性的 PAR2 非肽拮抗剂，可抑制 PAR2 激活的 Ca²⁺ 释放，IC< 2 μM^[1] 的 sub>50。 IC50 和目标：PAR2.

体外：GB-88 抑制 HT29 细胞中由胰蛋白酶、2f-LIGRLO-NH2 和 GB110（PAR2 激动剂）诱导的 iCa²⁺ 释放。 GB-88 的拮抗作用依赖于激动剂^[1]。

体内：GB-88（10 mg/kg，橄榄油中口服）在体内具有口服活性和抗炎作用，对四种结构和机制不同的 PAR2 激动剂（2f-LIGRLO-NH2、胰蛋白酶、SLIGRL-NH2 和GB110)^[1].GB-88 在体内抑制 PAR2 诱导的急性炎症^[1].

参考文献：[1]. Suen JY, et al. Modulating human proteinase activated receptor 2 with a novel antagonist (GB88) and agonist (GB110). Br J Pharmacol. 2012 Mar;165(5):1413-23.