Omadacycline (tosylate)

国际站：Omadacycline (tosylate)

中文名：奥马环素

CAS：1075240-43-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Omadacycline (PTK 0796) tosylate 是一流的口服活性氨基甲基环素抗菌，是四环素类抗生素的一员。 Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合抑制细菌蛋白质合成发挥作用。 Omadacycline tosylate 对需氧和厌氧的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌以及非典型细菌具有广谱抗菌活性。 Omadacycline tosylate 可用于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性肺炎和尿路感染的研究^{[1][2] [3][4]}。 IC50 和靶标：细菌^[1] 

体外：Omadacycline 显示出对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、β-溶血性链球菌、耐青霉素肺炎链球菌 (PRSP) 和 流感嗜血杆菌 (H. influenzae)，MIC₉₀ 分别为 1.0、0.25、0.5、0.25 和 2.0 μg/mL^{[ 2]}.Omadacycline 通过核糖体保护和活性四环素外排对表达四环素和其他抗生素耐药性的菌株具有活性^[2]。

体内：Omadacycline（0.11-18 mg/kg；单次静脉注射）对小鼠全身感染的肺炎链球菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有疗效模型，ED₅₀范围为 0.30 mg/kg 至 3.39 mg/kg^[2]。

参考文献：[1]. Durães F, et, al. Omadacycline: A Newly Approved Antibacterial from the Class of Tetracyclines. Pharmaceuticals (Basel). 2019 Apr 21;12(2):63.[2]. Macone AB, et, al. In vitro and in vivo antibacterial activities of omadacycline, a novel aminomethylcycline. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(2):1127-35.[3]. Zhanel GG, et, al. Omadacycline: A Novel Oral and Intravenous Aminomethylcycline Antibiotic Agent. Drugs. 2020 Feb;80(3):285-313.[4]. Markham A, et, al. Omadacycline: First Global Approval. Drugs. 2018 Dec;78(18):1931-1937.[5]. Tanaka SK, et al. In Vitro and In Vivo Assessments of Cardiovascular Effects with Omadacycline. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Aug 22;60(9):5247-53.