Lenvatinib (mesylate)

国际站：Lenvatinib (mesylate)

中文名：仑伐替尼甲酸盐

CAS：857890-39-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、< b>KIT 和 RET 显示出有效的抗肿瘤活性^[1][2]。 

体外：Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate) 对 VEGFR2(KDR)、VEGFR3(Flt-4) 和 VEGFR1/Flt-1 的 IC₅₀ 分别为 4、5.2、22 nM。 Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT，IC₅₀ 分别为 51、39、46、100 nM^[3]。

体内：Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate) (100 mg/kg, po) 给药，贝伐珠单抗显着抑制 mfp 的局部肿瘤生长，在治疗结束时，Lenvatinib mesylate 也显着抑制区域淋巴结和远处肺的转移 ^[3].Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate) 在 30 和 100 mg/kg (BID, QDx21) 时以剂量依赖性方式抑制 H146 肿瘤的生长，在 100 mg/kg 时引起肿瘤消退H146 异种移植模型中的 kg。使用抗 CD31 抗体的 IHC 分析表明，100 mg/kg 的乐伐替尼比抗 VEGF 抗体和伊马替尼治疗更能降低微血管密度^[4]。

参考文献：[1]. Kudo M, et al. Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellularcarcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. Lancet. 2018 Mar 24;391(10126):1163-1173.[2]. Suyama K, et al. Lenvatinib: A Promising Molecular Targeted Agent for Multiple Cancers. Cancer Control. 2018 Jan-Dec;25(1):1073274818789361.[3]. 3.Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008, 14(17),545.[4]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.