Cinnabarinic acid

国际站：Cinnabarinic acid

中文名：朱砂精酸

CAS：606-59-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

生物活性：Cinnabarinic acid 是一种特定的 mGlu₄ 正构激动剂，通过与 mGlu4 的谷氨酸结合口袋的残基相互作用，对其他 mGlu 受体没有活性。 Cinnabarinic acid 是色氨酸犬尿氨酸途径的内源性代谢产物。朱砂红酸诱导细胞凋亡^[1]。 IC50 和目标：IC50：mGlu4 受体体外： 朱砂酸 (0-100 μM) 不会激活 mGlu1、mGlu2、mGlu5、mGlu6、mGlu7 和 mGlu8 受体，因为[³H]InsP 形成的测量显示。相比之下，朱砂酸作为 mGlu4 受体的部分激动剂通过在 100 μM 时增加 [³H]InsP 形成约 35%，这在激活 mGlu4 方面比 ACPT-I 低 5 倍瞬时转染大鼠mGlu1、-2、-4、-5、-6、-7、-8受体的HEK293细胞受体^[1].朱砂酸(0-100 μM) 以浓度依赖性方式减少 cAMP 形成，具有出色的效力和功效。在 30 μM 时，30 μM 的朱砂碱有效，并显着抑制培养的小脑颗粒细胞中 cAMP 的形成^[1]。

体外：Cinnabarinic acid (0-100 μM) 不会激活 mGlu1、mGlu2、mGlu5、mGlu6、mGlu7 和 mGlu8 受体，如 [³H]InsP 形成的测量所示。相比之下，朱砂酸作为 mGlu4 受体的部分激动剂通过在 100 μM 时增加 [³H]InsP 形成约 35%，这在激活 mGlu4 方面比 ACPT-I 低 5 倍瞬时转染大鼠mGlu1、-2、-4、-5、-6、-7、-8受体的HEK293细胞受体^[1].朱砂酸(0-100 μM) 以浓度依赖性方式减少 cAMP 形成，具有出色的效力和功效。在 30 μM 时，30 μM 的朱砂碱有效，并显着抑制培养的小脑颗粒细胞中 cAMP 的形成^[1]。

参考文献：[1]. F Fazio, et al. Cinnabarinic acid, an endogenous metabolite of the kynurenine pathway, activates type 4 metabotropic glutamate receptors.Mol Pharmacol. 2012 May;81(5):643-56.[2]. Martina Ulivieri, et al. The Trace Kynurenine, Cinnabarinic Acid, Displays Potent Antipsychotic-Like Activity in Mice and Its Levels Are Reduced in the Prefrontal Cortex of Individuals Affected by Schizophrenia. Schizophr Bull. 2020 Jun 7;sbaa074.[3]. Francesco Fazio, et al. Cinnabarinic acid and xanthurenic acid: Two kynurenine metabolites that interact with metabotropic glutamate receptors. Neuropharmacology. 2017 Jan;112(Pt B):365-372.