IPR-803

国际站：IPR-803

CAS：892243-35-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：IPR-803 是一种有效的 uPAR?uPA 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。 IPR-803 以亚微摩尔亲和力直接结合 uPAR。 IPR-803 具有抗肿瘤活性^[1]。 IC50 和目标：Ki：0.2 μM (PPI)。

体外：IPR-803 阻断乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 的侵袭，并抑制细胞外基质 (ECM) 的基质金属蛋白酶 (MMP) 分解^[1]。IPR-803 损害MDA-MB-231 细胞粘附和迁移^[1]。IPR-803 诱导细胞粘附的浓度依赖性损伤，IC₅₀ 约为 30 μM^[1].IPR-803 抑制 MDA-MB-231 细胞生长，IC₅₀ 为 58 μM^[1].IPR-803（0-200 μM；3 天）阻断 MDA-MB-231 细胞的侵袭，由于化合物的细胞毒性，大部分细胞侵袭的抑制作用不大^{[1 ]}.IPR-803（1-50 μM；24 小时）对细胞凋亡或坏死没有显着影响^[1].IPR-803 （50 μM；30 分钟）显示抑制 MAPK 磷酸化^[1]。

体内：IPR-803（200 mg/kg；ig；每周 3 次；持续 5 周）可抑制乳腺癌转移，但对治疗组和未治疗组的体重差异无统计学意义^[1]。IPR-803 的口服生物利用度较低，仅为 4%，即使在肿瘤组织中 10 小时后仍保持高浓度^[1]。IPR-803 具有半衰期(t1/2) 5 小时^[1]。

参考文献：[1]. Mani T, et al. Small-molecule inhibition of the uPAR•uPA interaction: synthesis, biochemical, cellular, in vivo pharmacokinetics and efficacy studies in breast cancer metastasis. Bioorg Med Chem. 2013 Apr 1;21(7):2145-55.