Itraconazole

国际站：Itraconazole

中文名：伊曲康唑

CAS：84625-61-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌剂，是一种有效且具有口服活性的 Hedgehog (Hh) 信号通路 拮抗剂，IC₅₀ 约为 800纳米。 Itraconazole 有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶（细胞色素 P450 酶），从而抑制羊毛甾醇氧化转化为麦角甾醇。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成作用。伊曲康唑是一种氧固醇结合蛋白 (OSBP) 抑制剂^[1][2][3][4]。 IC50 和目标：真菌^[1]IC50：~800 nM（Hedgehog 信号通路）^[1]14α-脱甲基酶（细胞色素 P450 酶）。

体外：伊曲康唑具有抗 HUVEC 增殖作用（IC₅₀ 为 0.16 μM）^[2]。伊曲康唑在体外抑制 G1 期内皮细胞周期进程^[1]。

体内：伊曲康唑（75-100 mg/kg；口服灌胃；每天两次；持续 18 天；雌性远交无胸腺裸鼠）治疗抑制小鼠同种异体移植模型中的 Hh 通路活性和髓母细胞瘤的生长^[1]。

参考文献：[1]. Kim, J., et al., Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth. Cancer Cell, 2010. 17(4): p. 388-99.[2]. Chong, C.R., et al., Inhibition of angiogenesis by the antifungal drug itraconazole. ACS Chem Biol, 2007. 2(4): p. 263-70.[3]. Pace JR, et al. Repurposing the Clinically Efficacious Antifungal Agent Itraconazole as an Anticancer Chemotherapeutic. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3635-49.[4]. Albulescu L, et al. Uncovering oxysterol-binding protein (OSBP) as a target of the anti-enteroviral compound TTP-8307. Antiviral Res. 2017;140:37-44.