UC2288

国际站：UC2288

CAS：1394011-91-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：UC2288 是一种新型、具有细胞渗透性和口服活性的 p21 衰减剂（对 p21 具有相对选择性的活性），它是基于索拉非尼 (HY-10201) 合成的。 UC2288 独立于 p53 降低 p21 mRNA 表达，并减弱 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白稳定性影响最小。 UC2288 即使在 10 μM^[1] 时也不会抑制 VEGFR2 和 Raf 激酶。 

体外：UC2288（0-10 μM；24 小时）降低 p21 蛋白水平，但对其他蛋白没有影响^[1]。UC2288（0-10 μM；24 小时）降低 p21 mRNA转录或转录后表达，但独立于 p53^[1]。

体内：UC2888（口服灌胃；15 mg/kg；每周 3 次；4 周）与 imetelstat 共同治疗可显着抑制肿瘤生长，并且不影响小鼠体重^[2]。UC2288 (腹膜内注射；10 mg/kg；7 天内 4 次）减轻 MPTP 诱导的行为障碍，防止 MPTP 处理的小鼠大脑中 MAPK 通路的激活。 MPTP 处理提高了 MPTP 处理的小鼠脑中的 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 水平，但 UC2288 显着降低 MPTP 诱导的 TNF-α、IL-6 水平，但脑中 IL-1β 没有降低^{[ 3]}.

参考文献：[1]. Hiromi I Wettersten, et al. A Novel p21 Attenuator Which Is Structurally Related to Sorafenib. Cancer Biol Ther. 2013 Mar;14(3):278-85.[2]. Romi Gupta, et al. Synergistic tumor suppression by combined inhibition of telomerase and CDKN1A. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Jul 29;111(30):E3062-71.[3]. Jun Hyung Im, et al. p21 inhibitor UC2288 ameliorates MPTP induced Parkinson’s disease progression through inhibition of oxidative stress and neuroinammation. Translational Medicine.Neurobiology of Disease