Bazedoxifene (acetate)

国际站：Bazedoxifene (acetate)

中文名：醋酸巴多昔芬

CAS：198481-33-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种口服的非甾体选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，IC₅₀ 为 23 nM， ERα 和 ERβ 分别为 99 nM。 Bazedoxifene acetate 可用于骨质疏松症的研究。 Bazedoxifene acetate 也是 IL-6/GP130 蛋白相互作用的抑制剂，可用于胰腺癌的研究^[1][2] 。 IC50 和靶标：IC50：26 nM (ERα)，99 nM (ERβ)^[1] 

体外：Bazedoxifene acetate 是一种小分子 GP130 抑制剂，可结合 GP130 D1 结构域^[1]。Bazedoxifene acetate 抑制 GP130/STAT3 信号通路中由 Il-6 和 IL-11 诱导的 STAT3 磷酸化^[1].Bazedoxifene acetate（10 μM-20 μM；2 小时）抑制人胰腺癌细胞中细胞因子诱导的 STAT3 磷酸化^[2].< br/> Bazedoxifene acetate（5-20 μM；过夜）诱导人胰腺癌细胞凋亡^[2]。Bazedoxifene acetate 抑制 IL-6 诱导的 STAT3 核转位^{[ 2]}.醋酸巴多昔芬通过抑制 GP130 阻断胰腺癌细胞的迁移^[2].

体内：Bazedoxifene acetate（5 mg/kg；ig；每日一次，持续 18 天）在体内小鼠模型中抑制 Capan-1 肿瘤生长^[2]。

参考文献：[1]. Barry S Komm, et al. Bazedoxifene acetate: a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity. Endocrinology. 2005 Sep;146(9):3999-4008.[2]. Xiaojuan Wu, et al. Bazedoxifene as a Novel GP130 Inhibitor for Pancreatic Cancer Therapy. Mol Cancer Ther. 2016 Nov; 15(11): 2609–2619.