UNC0224

国际站：UNC0224

CAS：1197196-48-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：UNC0224 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，K_i 为 2.6 nM，IC₅₀ 为 15 nM，K_d 为 23 nM。 UNC0224 还有效抑制 b>GLP，具有测定依赖性 IC₅₀ 值 20-58 nM。 UNC0224 对 SET7/9、SET8/PreSET7、PRMT3 和 JMJD2E^[1][2] 无效。 

体外：在 G9a ECSD 和 CLOT 测定中，UNC0224（化合物 10）的 IC₅₀ 值分别为 43 nM 和 57 nM。在 GLP ECSD 和 CLOT 测定中，UNC0224 的 IC₅₀ 值分别为 50 nM 和 58 nM。在ITC实验中，UNC0224对G9a蛋白的K_d值为23 nM^[2]。

参考文献：[1]. Liu F, et al. Discovery of a 2,4-diamino-7-aminoalkoxyquinazoline as a potent and selective inhibitor of histone lysine methyltransferase G9a. J Med Chem. 2009 Dec 24;52(24):7950-3.[2]. Liu F, et al. Protein lysine methyltransferase G9a inhibitors: design, synthesis, and structure activity relationships of 2,4-diamino-7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2010 Aug 12;53(15):5844-57.