MYCi361

国际站：MYCi361

CAS：2289690-31-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂，与 MYC 结合的 K_d 为 3.2 μM。 MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强抗 PD1 免疫疗法^[1]。 

体外：MYCi361 抑制 MYC 依赖性癌细胞的活力，包括前列腺癌（MycCaP、LNCaP 和 PC3）、白血病（MV4-11）、淋巴瘤（HL-60 和 P493-6）和神经母细胞瘤（SK-N-B2）低微摩尔 IC₅₀ 值^[1]。

体内：MYCi361 在体内抑制 MYC 依赖性肿瘤生长。 MYCi361 治疗（100 mg/kg/天，持续 2 天；然后 70 mg/kg/天，持续 9 天）在 FVB 或 NSG 雄性小鼠中诱导肿瘤消退^[1]。MYCi361 具有小鼠腹膜内 (ip) 或口服 (po) 给药的中度终末消除半衰期分别为 44 和 20 小时^[1]。MYCi361 抑制小鼠肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤上的 PD-L1，并使肿瘤对抗 PD1 免疫疗法敏感。然而，MYCi361 表现出狭窄的治疗指数。改进的类似物 MYCi975 显示出更好的耐受性^[1]。

参考文献：[1]. Han H, et al. Small-Molecule MYC Inhibitors Suppress Tumor Growth and Enhance Immunotherapy. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):483-497.e15.