Sunvozertinib

国际站：Sunvozertinib

CAS：2370013-12-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs（EGFR、Her2，尤其是突变形式）和 BTK 抑制剂。对于 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变，Sunvozertinib 的 IC₅₀ 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM，和 Her2 Exon20 YVMA，以及 EGFR WT A431，分别为（专利 WO2019149164A1，实施例 52）^[1]。 

体外：Sunvozertinib 对 EGFR 外显子 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变、Her2 Exon20 YVMA 和 EGFR WT 的 GI₅₀ 分别为 60.4、83.2、3.3、101.3 和 47.1 nM A431，分别。 Sunvozertinib 对 BTK WT OCI-LY-10、BTK WT TMD-8、BTK WT Ri-1 和非 BCR 激活的 DB 的 GI₅₀ 分别为 3.2、5.8、51.3 和 1983.5 nM，分别^[1]。Sunvozertinib 抑制 p-BTK，IC₅₀ 为 1.6 nM^[1]。

参考文献：[1]. Zhengtao LI, et al. Erbb/btk inhibitors. WO2019149164A1.