Nobiletin

国际站：Nobiletin

中文名：川陈皮素

CAS：478-01-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Nobiletin 是一种来自柑橘皮的多甲氧基化黄酮，可改善记忆力减退。 Nobiletin 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (ROR) 激动剂。 Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的活性氧 (ROS) 水平，并具有抗炎和抗癌特性，包括抗血管生成、抗增殖、抗转移和诱导细胞凋亡^[1][2][3][4]。 IC50 和目标：视黄酸受体相关孤儿受体 (ROR)^[1]；活性氧 (ROS)^[1]；

体外：Nobiletin（0-100 μM；24 小时；U2OS 和 HOS 细胞）处理逐渐降低 MMP-2 和 MMP-9 的蛋白表达。在 U2OS 和 HOS 细胞中，Nobiletin 显着降低 p-IKKα/β 和 p-IκBα 的磷酸化，以及细胞核部分中 NF-κB 的蛋白表达，同时增加胞质部分中的 NF-κB 表达。 Nobiletin 下调细胞核中p-CREB 和SP-1 的表达，而Nobiletin 不影响c-Jun 和c-Fos 的表达^[1]。Nobiletin (0 -100 μM；24 小时；U2OS 和 HOS 细胞）处理显着降低 U2OS 和 HOS 细胞中 MMP-2 和 MMP-9 的 mRNA 表达，且呈剂量依赖性^[1]。

体内：Nobiletin（常规饮食的 0.1%；口服给药；每天；持续 20 周；雄性 C57BL/6 小鼠）治疗可恢复老年小鼠的葡萄糖稳态并促进能量消耗和昼夜节律活动^[2]。

参考文献：[1]. Cheng HL, et al. Nobiletin inhibits human osteosarcoma cells metastasis by blocking ERK and JNK-mediated MMPs expression. Oncotarget. 2016 Jun 7;7(23):35208-23.[2]. Nohara K, et al. Nobiletin fortifies mitochondrial respiration in skeletal muscle to promote healthy aging against metabolic challenge. Nat Commun. 2019 Aug 28;10(1):3923.[3]. He B, et al. The Small Molecule Nobiletin Targets the Molecular Oscillator to Enhance Circadian Rhythms and Protect against Metabolic Syndrome. Cell Metab. 2016 Apr 12;23(4):610-21.[4]. Takito J, et al. Nerve growth factor enhances the CRE-dependent transcriptional activity activated by nobiletin in PC12 cells. Can J Physiol Pharmacol. 2016 Jul;94(7):728-33.