L-778123 (hydrochloride)

国际站：L-778123 (hydrochloride)

CAS：253863-00-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：L-778123 hydrochloride 是 FPTase 和 GGPTase-I 的抑制剂，在酶抑制测定中的 IC50 分别为 2 nM 和 98 nM。 IC50 值：2 nM [1] 靶标：FPTase 体外：L-778123 可以完全抑制 Ki-Ras 异戊二烯化。 [1] L-778123 作为一种法呢基转移酶抑制剂，作为一种经典的抗癌剂具有良好的细胞毒活性。 [2] 体内：在狗模型中，L-778123 抑制 HDJ2 异戊二烯化并在 PBMC 中产生可测量但轻微 (5%) 水平的未异戊二烯化 Rap1A。 [1]

体外：L-778123 hydrochloride 单独使用对 HT-29 和 A549 细胞系没有明显的细胞毒性 (IC50: >100 μM)，但可以与 Doxorubicin (HY-15142A) 产生协同作用，且 IC50s 分别降低为 1.72 和 1.52 μM[2]。 L-778123 hydrochloride 抑制骨髓性白血病细胞细胞系的增殖，IC50 值为 0.2 μM-1.8 μM，原代样品中的 IC50 值为 0.1 μM-161.8 μM[3]。 L-778123 (0-1 μM, 12 小时; 或 5 μM，6 小时) hydrochloride 抑制 HL-60 细胞中的 H-RAS 异戊二烯化，并抑制磷酸化 MEK-1/2 水平 (5 μM，24 小时)[3]。 L-778123 (0-100 μM，72 小时) hydrochloride 抑制人 PBMC 中的淋巴细胞活化 (标志物: CD71 或 CD25) 和功能[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内：L-778123 (50 mg/kg/天，输注，7 天) hydrochloride 抑制狗 PBMC 细胞中的 HDJ2 和 Rap1A 异戊烯化，但不抑制 Ki-Ras 异戊烯化[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Clinical Trial

参考文献：[1]. Lobell RB, et al. Preclinical and clinical pharmacodynamic assessment of L-778,123, a dual inhibitor of farnesyl:protein transferase and geranylgeranyl:protein transferase type-I. Mol Cancer Ther. 2002 Jul;1(9):747-758.[2]. Ghasemi S, et al. Comparison of Cytotoxic Activity of L778123 as a Farnesyltranferase Inhibitor and Doxorubicin against A549 and HT-29 Cell Lines. Adv Pharm Bull. 2013;3(1):73-77.[3]. Fredrick O. Onono, et al. The Farnesyltransferase Inhibitor (FTI) L-778,123 Displays Promising Anti-Leukemia Activity. Blood (2008); 112 (11): 2627.[4]. Si MS, et al. Inhibition of lymphocyte activation and function by the prenylation inhibitor L-778,123. Invest New Drugs. 2005 Jan;23(1):21-9.