7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one

国际站：7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one

CAS：3862-25-7

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生物活性：7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是从胆固醇合成胆汁酸的中间体。 7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂。 7α-Hydroxy-cholest-4-en-3-one 是胆汁酸丢失、肠易激综合征和其他与胆汁酸生物合成缺陷相关疾病的生物标志物。 7α-Hydroxy-cholest-4-en-3-one 是 CYP8B1^[1][2] 的生理底物。 IC50 和目标：内源性代谢物^[1]孕烷 X 受体 (PXR)

体外：7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 位于胆汁酸（例如鹅去氧胆酸）生物合成途径的相对上游。第一步是细胞色素P450 7A1将7α-羟基结合到胆固醇上，第二步是3-羟基和Δ5,6-双键被3β-羟基类固醇脱氢酶氧化异构化，得到7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one。在胆汁酸通路下游发现表达 P450 27A1 的基因的缺失导致前体 7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one^[1] 的积累。

体内：7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 与 CYP7A1 在稳态条件下以及大鼠发生的快速昼夜变化期间的肝酶活性密切相关。血清 7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 具有明显的昼夜节律^[2]。

参考文献：[1]. Offei SD, et al. Chemical synthesis of 7α-hydroxycholest-4-en-3-one, a biomarker for irritable bowel syndrome and bile acid malabsorption. Steroids. 2019 Nov;151:108449.[2]. Gälman C, et al. Bile acid synthesis in humans has a rapid diurnal variation that is asynchronous with cholesterol synthesis. Gastroenterology. 2005 Nov;129(5):1445-53.