Ulixertinib

国际站：Ulixertinib

CAS：869886-67-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效的、口服活性的、高选择性的、ATP 竞争性的、可逆的 ERK1/2 激酶共价抑制剂，IC₅₀ <0.3 nM 针对 ERK2。 Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 抑制 A375 黑色素瘤细胞系中的磷酸化 ERK2 (pERK) 和下游激酶 RSK (pRSK)^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：<0.3 nM (ERK2)^[2] 

体外：Ulixertinib（BVD-523；10、20、30 μM；48 小时）和 VS-5584 联合治疗可显着诱导 PDAC 细胞系 BxPC-3、MIAPaCa-2 和 CFPAC 中的人胰腺癌 (HPAC) 细胞死亡-1^[3]。

体内：在药代动力学研究中，该检测方法的灵敏度和特异性足以准确表征 Ulixertinib (VRT752271) 在 Balb/C 小鼠中的血浆药代动力学^[2]。

参考文献：[1]. Ward RA, et al. Structure-Guided Design of Highly Selective and Potent Covalent Inhibitors of ERK1/2. J Med Chem. 2015 Jun 11;58(11):4790-801.[2]. Kumar R, et al. Determination of ulixertinib in mice plasma by LC-MS/MS and its application to a pharmacokinetic study in mice. J Pharm Biomed Anal. 2016 Jun 5;125:140-4.[3]. Changwen Ning, et al. Targeting ERK Enhances the Cytotoxic Effect of the Novel PI3K and mTOR Dual Inhibitor VS-5584 in Preclinical Models of Pancreatic Cancer. Oncotarget. 2017 Jul 4;8(27):44295-44311.