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国际站:MS159
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生物活性:MS159 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) PROTAC 降解剂。 MS159 抑制肿瘤细胞的生长。 MS159 是探索 NSD2 在健康和疾病中的作用的有用化学工具[1]。
体外:MS159 (0.5-10 μM, 48 h) 可以时间和剂量依赖性方式诱导 NSD2 蛋白降解,而诱导的 NSD2 降解在 293FT 细胞中是可逆的[1]。MS159(2.5 μM,72 小时)可有效降解多发性骨髓瘤细胞系 KMS11 和 H929 中的 NSD2 以及 IKZF1 和 IKZF3,而 IKZF1/3 的降解通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS-) 和大脑 (CRBN) 介导-) 依赖机制[1].MS159(2.5 μM,8 天)可通过诱导NSD2 降解有效抑制KMS11 和H929 多发性骨髓瘤细胞的生长[1]< /sup>.
参考文献:[1]. Fanye Meng, et al. Discovery of a First-in-Class Degrader for Nuclear Receptor Binding SET Domain Protein 2 (NSD2) and Ikaros/Aiolos. J Med Chem. 2022 Aug 11;65(15):10611-10625.
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