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国际站:Indomethacin
中文名:吲哚美辛
CAS:53-86-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, protect from light
生物活性:Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂,对 COX-1 和COX-2,分别。 Indomethacin 具有抗癌活性和抗感染活性。吲哚美辛可用于癌症、炎症和病毒感染研究[1][2][3]。 IC50 和目标:IC50:18 nM(人 COX-1,在 CHO 细胞中),26 nM(人 COX-2,在 CHO 细胞中)。
体外:吲哚美辛(Indometacin)(0-150 μM;24小时;3LL-D122细胞)具有体外抗癌活性[2]。吲哚美辛(Indometacin)(0-1000 μM)保护细胞病毒引起的宿主细胞损伤通过激活PKR,导致elF2α磷酸化,进而关闭病毒蛋白翻译,抑制病毒复制(IC50=2μM)[3 ]。
体内:吲哚美辛 (Indometacin)(0.01-10 mg/kg;口服;持续 3 小时;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)诱导爪水肿和痛觉过敏,剂量依赖性地逆转角叉菜胶诱导的痛觉过敏[1]。吲哚美辛 (Indometacin)(10 mg/mL;口服;每天一次,持续 29 天;雄性 C57BL/6J 小鼠)在体内抑制肿瘤生长[2]。
参考文献:[1]. Riendeau D, et, al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.[2]. Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71.[3]. Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404.
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