G15

国际站：G15

CAS：1161002-05-6

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生物活性：G15 是一种高亲和力和选择性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂，K_i 为 20 nM^[1][2]。 IC50 和目标：Ki：20 nM (GPER/GPR30)。    

体外：G15（0.1-10 μM；2 天）抑制 A549 和 H1793 细胞系中 17β-雌二醇 (E2) 刺激的 GPER 介导的增殖^[1]。G15（1 μM；48 hours)抑制A549和H1793细胞系中E2和G1刺激的GPER反应^[1]。

体内：G15（1.46 mg/kg；ih；每周两次，持续 14 周）减少氨基甲酸酯诱导的腺癌小鼠中 E2 或 G1 组增加的肿瘤结节数量和肿瘤指数^[1]。

参考文献：[1]. Liu C, et al. G-Protein-Coupled Estrogen Receptor Antagonist G15 Decreases Estrogen-Induced Development of Non-Small Cell Lung Cancer. Oncol Res. 2019 Feb 21;27(3):283-292[2]. Girgert R, et al. Estrogen Signaling in ERα-Negative Breast Cancer: ERβ and GPER. Front Endocrinol (Lausanne). 2019 Jan 9;9:781.