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国际站:GB1107
CAS:1978336-61-6
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:-20°C, stored under nitrogen
生物活性:GB1107 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Galectin-3 (Gal-3) 抑制剂,对人 Galectin 的 Kd 为 37 nM -3。 GB1107 在同源模型中减少人和小鼠肺腺癌的生长并阻止转移[1]。 IC50 和目标:Kd:37 nM(人类 Gal-3)。
体外:通过流式细胞术分析,用 GB1107 (0-1 μM) 处理可增加 LLC 细胞中的肿瘤 M1 巨噬细胞极化和 CD8+ T 细胞浸润。 GB1107 增强 PD-L1 免疫检查点抑制剂的作用,增加细胞毒性(IFN-γ、颗粒酶 B、穿孔素-1、Fas 配体)和凋亡(裂解的 caspase-3)效应分子的表达[1]。
体内:GB1107(10 mg/kg,口服,植入后第 18-30 天每天一次)治疗可显着降低肿瘤生长和最终肿瘤重量[1]。
参考文献:[1]. Vuong L, et al. An orally active galectin-3 antagonist inhibits lung adenocarcinoma growth and augments response to PD-L1 blockade. Cancer Res. 2019 Jan 23. pii: canres.2244.2018.
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