WF-47-JS03

国际站：WF-47-JS03

CAS：2561413-77-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，对 KIF5B-RET 转染的 Ba/F3 细胞和 CCDC6-RET 的 IC₅₀ 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM分别转染LC-2/ad肺癌细胞。 WF-47-JS03 对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性提高了 500 倍以上。有效的脑渗透^[1]。

体外：WF-47-JS03 抑制 Tel-KDR 转染的 Ba/F3 细胞和 Ba/F3 野生型细胞系，IC₅₀ 分别为 0.99 和 1.5 μM^[1]。

体内：WF-47-JS03 显着抑制 RIE KIF5B-RET 异种移植小鼠的肿瘤生长，并且在 10 天的研究中以 1、3 和 10 mg/kg 耐受良好^[1]。

参考文献：[1]. Casey J N Mathison , et al. Efficacy and Tolerability of Pyrazolo[1,5- a]pyrimidine RET Kinase Inhibitors for the Treatment of Lung Adenocarcinoma. ACS Med Chem Lett. 2020 Feb 12;11(4):558-565.