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CAS:1683534-96-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:CCR2 拮抗剂 1 是一种高亲和力和长驻留时间的 CCR2 拮抗剂,Ki 为 2.4 nM。 IC50 和目标:Ki:2.4 nM (CCR2)[1]。 体外:在命中到先导过程中,SAR 和 SKR 的组合导致发现了一种新的高亲和力和更长存留时间的 CCR2 拮抗剂(CCR2 拮抗剂 1(化合物 15a ), Ki=2.4 nM; RT=714 min)[1]。
体外:SAR 和 SKR 在 hit-to-lead 过程中的结合导致发现了一种新的高亲和力和更长存留时间的 CCR2 拮抗剂 (CCR2 antagonist 1 (compound 15a), Ki=2.4 nM; RT= 714 分钟)[1]。
参考文献:[1]. Vilums M, et al. When structure-affinity relationships meet structure-kinetics relationships: 3-((Inden-1-yl)amino)-1-isopropyl-cyclopentane-1-carboxamides as CCR2 antagonists. Eur J Med Chem. 2015 Mar 26;93:121-34.
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