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国际站:Neocarzinostatin
CAS:9014-02-2
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Pure form: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Neocarzinostatin 是一种有效的DNA 损伤 抗肿瘤抗生素,可识别双链 DNA 凸起并诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。 Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡。 Neocarzinostatin 具有治疗 EpCAM 阳性癌症的潜力[1][2]。
体外:EpCAM 适体偶联的新制癌菌素 (NCS) 显示出对 EpCAM 阳性细胞的特异性。缀合物对癌细胞的影响令人印象深刻,因为缀合物会阻止细胞周期并促进细胞凋亡和坏死。高水平的 PARP 表达证实了 DNA 在缀合物处理后断裂。与 EpCAM 结合的 NCS 可以靶向癌细胞而保留正常细胞[3]。Neocarzinostatin(72 小时)对 C6 细胞和 U87MG 的 IC50 值细胞分别为493.64 nM、462.96 nM[4]。在不同组织来源的人肿瘤细胞系中,对新制癌素的敏感性与Bcl-2相对含量的乘积成正比和 caspase-3[5]。
参考文献:[1]. Athyala PK, et al. Probing the biophysical interaction between Neocarzinostatin toxin and EpCAM RNA aptamer. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Jan 8;469(2):257-62.[2]. Allen Taylor, et al. Ubiquitination capabilities in response to neocarzinostatin and H2O2 stress in cell lines from patients with ataxia-telangiectasia. Oncogene (2002) 21, 4363- 4373.[3]. Athyala PK, et al. Neocarzinostatin, Aptamer Conjugates for Targeting EpCAM-positive Tumor Cells. Anticancer Res. 2017 Jul;37(7):3615-3629.[4]. Tianqin G, et al. Synergistic Anti-glioma Effects in Vitro and in Vivo of Enediyne Antibiotic Neocarzinostatin and Paclitaxel via Enhanced Growth Delay and Apoptosis-Induction. Biol Pharm Bull. 2016 Oct 1;39(10):1623-1630.[5]. Rogers D, et al. Molecular predictors of human nervous system cancer responsiveness to enediyne chemotherapy.
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GMT+8, 2024-9-25 20:45
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