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国际站:Cabozantinib
中文名:卡博替尼
CAS:849217-68-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, protect from light
生物活性:Cabozantinib 是一种有效的口服活性 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 值为 0.035 和 1.3纳米,分别。卡博替尼对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 表现出强烈的抑制作用(IC50 分别为 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。 Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。 Cabozantinib 破坏肿瘤脉管系统并促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1][2]。 IC50 和目标:IC50:0.035 ± 0.01 nM (VEGFR2)、1.3 ± 1.2 nM (MET)、3.8 nM (MET Y1248H)、4.6 ± 0.5 nM (KIT ), 7 nM (AXL), 11.3 ± 1.8 nM (FLT3), 11.8 nM (MET D1246N), 14.6 nM (MET K1262R), 124 ± 1.2 nM (RON)[1] 。
体外:Cabozantinib 抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化,IC50 值分别为 7.8、1.9、5.0、7.5 和 42 μM[1].Cabozantinib (4.6 nM) 抑制小管形成,无细胞毒性证据,在 HMVEC、MDA-MB 中的 IC50 值为 6.7、5.1、4.1、7.7 和 4.7 nM -231、A431、HT1080 和 B16F10 细胞,分别[1]。Cabozantinib (0-370 nM, 24 h) 抑制细胞迁移和侵袭[1].Cabozantinib (48 h) 抑制多种肿瘤类型的肿瘤细胞增殖[1]。
体内:Cabozantinib (100 mg/kg, Orally, once) inhibits MET and VEGFR2 phosphorylation in mice[1].Cabozantinib (100 mg/kg, Orally, once) 显着增加肿瘤缺氧和细胞凋亡[1].卡博替尼(0-60 mg/kg,口服,每日一次,持续 14 天)以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[1]。
参考文献:[1]. You WK, et al. VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.[2]. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.[3]. Fuse MA, et al. Combination Therapy With c-Met and Src Inhibitors Induces Caspase-Dependent Apoptosis of Merlin-Deficient Schwann Cells and Suppresses Growth of Schwannoma Cells. Mol Cancer Ther. Mol Cancer Ther. 2017 Nov;16(11):2387-2398.
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