国际站：RepSox

CAS：446859-33-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。 RepSox 抑制 ALK5 自磷酸化，IC₅₀ 值为 4 nM。 RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病如 2 型糖尿病的研究^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：4 nM（ALK5 自磷酸化）^[1]

体外：RepSox（化合物 19）抑制 ALK5 自磷酸化，IC₅₀ 值为 4 nM^[1]。RepSox（0-10 μM；0-8 天）在成纤维细胞培养基中诱导小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的脂肪生成^[2]。RepSox（0-10 μM；0-8 天）促进棕色脂肪前体细胞的分化，诱导白色脂肪前体细胞褐变^[2]。RepSox(0-10 μM; 0-8 days) 在原代小鼠成纤维细胞和脂肪前体细胞中诱导棕色脂肪生成^{[ 2]}。

参考文献：

[1]. Gellibert F, et al. Identification of 1,5-naphthyridine derivatives as a novel series of potent and selective TGF-beta type I receptor inhibitors. J Med Chem. 2004 Aug 26;47(18):4494-506.

[2]. Wan-Zhi Tu, et al. RepSox, a small molecule inhibitor of the TGFβ receptor, induces brown adipogenesis and browning of white adipocytes. Acta Pharmacol Sin. 2019 Dec;40(12):1523-1531.