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国际站:MKC8866
AS:1338934-59-0
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:MKC8866 是一种水杨醛类似物,是一种有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在人体体外的 IC50 为 0.29?μM。 MKC8866 强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 X-box 结合蛋白 1-spliced (XBP1s) 表达,EC50 为 0.52?μM 并解除 RPMI 8226 细胞的应激,IC< 0.14?μM[1] 的 sub>50。 MKC8866 可抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 核糖核酸酶,导致促肿瘤发生因子的产生减少,并可抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长[2]。 IC50 和目标:IC50:0.29?μM(IRE1 RNase)[1]
体外:MKC8866(20 μM;6 天)减少所有乳腺癌细胞系的增殖[2]。MKC8866(20 μM;48 小时)减少进入 S 期的细胞数量 [2].MKC8866(0.2-10 μM;3 天)在正常条件下以剂量依赖性方式抑制所有四种细胞系的活力,对 LNCaP 细胞的作用最强[1].MKC8866(20 μM;72 小时)足以完全阻断 NSC 125973 诱导的 XBP1s 表达[1].
体内:MKC8866(口服;300 mg/kg;持续 28 天)减少 NSC 125973 停药后的肿瘤再生[1]。
参考文献:
[1]. Sheng X, et al. IRE1α-XBP1s pathway promotes prostate cancer by activating c-MYC signaling. Nat Commun. 2019 Jan 24;10(1):323.
[2]. Logue SE, et al. Inhibition of IRE1 RNase activity modulates the tumor cell secretome and enhances response to chemotherapy. Nat Commun. 2018 Aug 15;9(1):3267.
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