国际站：TRULI

AS：1424635-83-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Lats-IN-1 是一种有效的 ATP 竞争性 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。 Lats-IN-1 在有丝分裂后的哺乳动物组织中促进 Yap 依赖性增殖^[1]。

体外：Lats-IN-1 的 IC₅₀ 随 ATP 浓度^[1] 的增加而增加。Lats-IN-1（10 μM；24 小时）干扰Lats 激酶磷酸化 Yap 的能力，EC₅₀ 为 510 nM^[1]。Lats-IN-1 导致小鼠 Yap 依赖性增殖支持内耳细胞、小鼠心肌细胞和视网膜类器官中的人类 Müller 神经胶质细胞^[1]。Lats-IN-1 促进 G1-S 和 G2-M 检查点转换和产生能够转分化的支持细胞^[1]。

参考文献：

[1]. Nathaniel Kastan, et al. Small-molecule inhibition of Lats kinases promotes Yap-dependent proliferation in postmitotic mammalian tissues. bioRxiv 2020.02.11.944157.