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Telithromycin (HMR3647) 是一种结构类似于大环内酯类的新型酮内酯类抗生素 | MCE

已有 525 次阅读 2024-3-27 16:39 |系统分类:博客资讯

Telithromycin | 泰利霉素

中文名:泰利霉素

国际站:Telithromycin | 泰利霉素

CAS:191114-48-4

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:Telithromycin (HMR3647) 是一种结构类似于大环内酯类的新型酮内酯类抗生素。泰利霉素属于酮内酯家族,其特征是在大环内酯环的第 3 位有一个酮基,对引起社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加重和急性鼻窦炎的细菌具有活性。泰利霉素也具有与大环内酯类相似的免疫调节作用。泰利霉素可用于支气管哮喘等呼吸道感染的研究[1][2]

体外:泰利霉素 (HMR3647)(0-50 μg/mL,30 分钟)抑制 C。肺炎链球菌诱导的 MUC5AC 产生[1]。泰利霉素(0-50 μg/mL,30 分钟)抑制 C。 pneumoniae-induced NF-kB activation[1].Telithromycin (10 mg/mL, 1 h) 抑制 MIP-2 和 TNF-α 的产生LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞的依赖性方式[2]。泰利霉素(10 mg/mL,1 小时)抑制 NF-kB 激活,增加细胞凋亡并降低 LPS-诱导 BAL 液中的中性粒细胞流入[2]

体内:Telithromycin (HMR3647)(20 mg/kg,ip.,单次)降低 LPS 雾化动物 BAL 液中的蛋白质、亚硝酸盐、MIP-2 和 TNF-α 水平[2]

参考文献:

[1]. Yoshitomo Morinaga, et al. Azithromycin, clarithromycin and telithromycin inhibit MUC5AC induction by Chlamydophila pneumoniae in airway epithelial cells. Pulm Pharmacol Ther. 2009 Dec;22(6):580-6.

[2]. Magdalena Leiva, et al. Effects of telithromycin in in vitro and in vivo models of lipopolysaccharide-induced airway inflammation. Chest. 2008 Jul;134(1):20-9.



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