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第三代糖皮质激素:地夫可特简介
杨顺楷 四川 成都
2017年二月美国FDA发布了又一种第三代糖皮质激素药物,商品名地夫可特(Deflazacort)。属于中效糖皮质激素。它已经作为处方药在欧美广泛用于治疗5岁以上杜氏肌营养不良(DND)症。该药为临床急需,目前仅在北京协和医院使用。针对如此情势,国内的医药化工研发部门也纷纷分跟进,进行有机合成路线的技术经济性开发。
基于我国过去数十年来(自1958)几代甾体激素药物化学化工半合成路线的优势(首期的薯蓣皂素路线;近期基于植物甾醇发酵工程转型)开发的强固基础,将会很快开发出此种第三代糖皮质激素药物,合规地推向国内外医药市场。
地夫可特的功效与作用主要是:其一,抗炎,经由阻断白介素-1β等促炎因子的信号通路,减少炎症细胞侵润及炎症介质的产生,从而发挥抗炎作用;其二,免疫调节,它能够影响有机体的免疫应答,包括调节T细胞分化,增殖的功能,起到免疫调节的功效;其他如在抑制血小板活化抑制T-细胞,甚至巨噬细胞活化方面起作用。
从有机甾体激素医药化工,以及我国已经成功利用植物甾醇发酵断侧链,生产很有用的甾体中间体(API),如AD,9-OH-AD,开拓技术经济的转型发展半合成技术路线很有希望。我国在此方面可以说人才济济,甾体激素药物产业中心,必将转移到我国。
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