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植物药的开发利用须得继续传承下去:从穿龙冠心灵到地奥心血康谈起
杨顺楷 四川 成都
我所在的单位CIB正式列题开发植物药已经有51年多(1972)了,源于省内开展薯蓣植物资源调查,用以为我国提供甾体激素药物及避孕药物半合成生产原料。同时也有部份老知识分子从化学文摘(CA)顺带索查到了有关前苏联的全苏药物及芳香植物研究所有关数篇俄文论文发表的有关分布在外高加索的薯蓣植物皂甙,用于开发治疗动脉硬化患者的新药文献资料。其时刚从WG时期走出来的大学生,笔者回到单位后有义务为该课题组帮助翻译这些俄文论文资料(笔者有5年学习俄语的背景)。
例如发表在苏联医药工业杂志的一篇俄文核心文献“地斯波宁:治疗动脉硬化患者的新药[J].苏联医药工业杂志,1961,7:43-48”,就是一篇比较综合性的报道了外高加索薯蓣植物的资源有限分布、利用根茎提取分离其甾体皂甙样样品、实验动物猫兔的药理毒理实验、以及用于有200病患者的临床试验,药物效果表明治疗动脉硬化患者的临床疗效是肯定的。
于是本单位的课题组选定仅仅分布在我省有限地域,同于前苏联外高加索报道的同一薯蓣植物品系,开展了利用其根茎提取分离穿龙薯蓣皂甙的实验研究工作,得到的样品提供给合作单位CY,进行药理学实验,疗效肯定后又进行了临床试验,表明该穿龙薯蓣皂甙对动脉粥样硬化患者,的确是一种有效的预防和治疗动脉粥样硬化植物新药(虽然被批准为国药准字号)。于是很快以《穿龙冠心灵》在国内和境外(港澳及东南亚华人地区)市场销售,为本单位创收(还有部分外汇收入)。直到89年夏,笔者响应中国生化学会理事长邹承鲁先生的号召,投稿(论文摘要)参加国际IUB(亚洲大洋洲国际生物化学及分子生物学联盟第五届大会) ,有幸被选入参加全国25人组团参加在韩国汉城与会,可惜因为当时韩国与我国尚未建交,笔者虽然从香港绕道到达韩国汉城, 可惜会议已经进入晚宴阶段,只得购买了一本会议论文摘要集,回到单位报账。所用外汇就是本单位销售穿龙冠心灵药物积存在广州中行的美元。这就是CIB研发植物药的第一个阶段——穿龙冠心灵药品。
第二个阶段就是本单位CIB被上级领导单位批准(88或89年)课题组与单位实行股份制开办制药厂的——成都地奥制药公司的地奥心血康药品时期,很快打开了市场,大概到了92年销售收入就过亿元了,直到现在累计销售收入估计该植物药地奥心血康达到数十亿元了。可见,对植物药的研究开发利用是很有前途的,须得继续传承下去。
植物药薯蓣皂甙(现在称甾体皂苷)属于植物天然产物化学中的三萜类化合物 ,即通常称为的植物甾体化合物(山药就含有此物质)。自古代世界各国各民族就利用具有药用价值的植物原料, 目标均都集中在植物次生代谢产物。现在称为天然产物 ,主要包括三大类,即萜类、生物硷和酚类化合物(多为苯丙素类),目前报道具有8000个化学实体 ,仅黄酮类就发现有4500;生物硷有12000个被发现。我国的中药原料12000种,其中90%来自植物原料。地球生物圈的维管植物共计有25万种之多,因此 开发利用植物資源与大健康产业发展密切相关,其中植物药的开发利用首当其冲,目前对药用植物的代谢工程研究与开发,就是未来和现在的药物生物技术开发,现在称为合成生物学。仅以生物硷为例,通过cDNA工作程序,已经有20个生物硷完成了它的生物合成研究。
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