精选博文 孙学军先生的 《细胞》：先生 先生先生 “中药中发现超级减肥药”仅有理论意义，在目前没有实用可能。

这篇《细胞》杂志的文章用的术语是雷公藤红素， 结论是雷公藤红素是新的药物靶标，可将雷公藤红素作为一种减肥药或减肥药前体进行深入研究。

何为雷公藤红素？ 雷公藤红素就是雷公藤内酯醇---Triptolide， 其化学结构为：

雷公藤内酯醇在1970年代就被发现， 是一个非常强的免疫抑制剂， 也是杀死某些癌细胞的化合物。 起作用靶点有TNF和某些细胞因子。 这个化合物的最大问题是毒性太大，所以一直不能开发成药， 我国从1960年代就相继有中国医科院药物研究所（北京），中国科学院上海药物研究所等知名科研单位做了10余年的研究， 研究的主要方向是用 雷公藤内酯醇（红素）作为先导化合物， 开发出保持原有的免疫活性， 但大大降低其毒性的类似物（analogus）， 从而开发出新的免疫抑制药物。 但基本上都失败了。

本人从事雷公藤内酯醇化学结构改造多年， 获得了20余个结构全新的雷公藤内酯醇的类似物， 申请了中国专利（已授权）， 美国， 欧洲， 日本专利。 除了完成多种离体的受体结合试验外，这些化合物在国内包括武汉同济医科大学的器官移植研究所以及上海，成都的几个当时国家药监局认可的实验室做的动物实验的效果都与同类的阳性对照药cyclosporine等药物的活性相近， 但毒性降低很多， 我开发出来的雷公藤内酯醇类似物T12的毒性比先导化合物雷公藤内酯醇的毒性大大降低， 而且基本保持了雷公藤内酯醇的生物活性。 可以说是当时国际上雷公藤内酯醇化学结构改造最成功的进步。 美国的Genzyme 和Bristol-Myers等公司也邀请了我去做presentation， 我回答了他们公司科学家的各种问题。其中Genzyme几乎要我送样品验证了。 后来没有能转让出去， 得到的回馈信息是成本太高， 不太可能商业化。 这时我才发现， 雷公藤内酯醇关键问题还不仅仅是降低毒性，还有成本太高的问题。

截至到现在， 雷公藤内酯醇的成本依然很高， 我的看法， 细胞杂志的这篇报道， 直接应用雷公藤红素作为减肥药与商业实践， 没有可能性， 先不说成本， 就是毒性问题就不可能做减肥药， 因为减肥药是需每天吃的， 吃上一周， 我估计人就要中毒（眼脸肿大是初步症状）。 如果要研发毒性降低的类似物， 我的类似物就是目前保留活性， 毒性最低的类似物（据说上海药物所开发出一个新的类似物， 有我的T12类似物性状相近）。

我的建议是孙学军或其他有兴趣者， 可以用我的T12去做一下瘦素的受体实验， 如果有效， 可以把我的T12在减肥上的应用， 申请Use Patent（T12的化学结构的专利保护期已过， 只能申请应用专利了）。我相信， 目前很少有人能开发出比我更好的T12类似物（就毒性降低而言）。 我没有精力再去做这类研究了（包括要去申请经费也是很费力的）。 但即使我的T12也可以显著减肥， 其成本问题也是将来要面对的一个瓶颈。

我手头还有几个没有公开过的， 也没有做过药理实验的雷公藤内酯醇的类似物（是专利申请后又开发的），由这几个没有公开结构的类似物， 可以开发出上百个系列类似物做进一步的药理筛选。 国内外研究者对此有兴趣的科学家， 可以通过科学网跟我联系。

我在科学网的博客中写过雷公藤红素的博文， 有兴趣者可以去看一下

来源于雷公藤的免疫抑制剂还有发展前途吗？http://blog.sciencenet.cn/blog-642008-792758.html