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天然活性产物结构多样性表现在各种末端修饰反应,包括糖基化、甲基化、酰基化等。大多数植物糖基转移酶具有相对较高的底物特异性。来自中国医学科学院药物研究所的戴均贵研究组,近日报道了一个来自药用植物红花中的糖基转移酶UGT73AE1(通过简并引物,RACE方法克隆得到),该酶能够催化的底物范围较广。研究人员总共测试了27种底物,包括木酚素、类黄酮、香豆素、蒽醌等种类多样的化合物,以及一些简单的芳香族化合物,连接有SH,OH,NH2等亲水基团。研究者发现,UGT73AE1酶催化14种底物的转化率达到80%以上,并且能催化形成O-,S-,N-等糖苷。同时该酶还能逆向催化:可将淫羊藿苷转化成宝藿苷I,并产生UDP-glc,该活性糖又可以被大黄素利用,还是经UGT73AE1催化形成大黄素8-O-葡萄糖苷。上述催化反应可以在一次反应中完成。
研究者认为,UGT73AE1催化底物的宽泛性与可逆性,可用于酶合成活性糖苷物质和活性糖,并可用于合成创制“非天然的天然产物”。
Xie, K.,Chen, R., Li, J., Wang, R., Chen, D., Dou, X., Dai, J., 2014. Exploring the Catalytic Promiscuity of a New Glycosyltransferase from Carthamus tinctorius. Organic Letters. DOI: 10.1021/ol502380p.
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GMT+8, 2024-11-23 16:26
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