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靶向GSPT1分子胶进临床

已有 5063 次阅读 2022-9-8 17:09 |系统分类:科研笔记

分子胶研发进展——GSPT1

Monte Rosa Therapeutics, Inc. 是一家专注新型分子胶降解剂 (molecular glue degrader, MGD) 药物的公司,当地时间9月7日发布消息称降解GSPT1的分子胶药物MRT-2359获得FDA批准进入临床试验。MRT-2359是一种可通过CRBN靶向降解GSPT1的分子胶,在体外高表达 N-Myc 的非小细胞肺癌细胞增殖实验中能降解 GSPT1。Monte Rosa 首席执行官 Markus Warmuth 医学博士说: “分子胶降解剂在解决以前无法成药的蛋白质领域和培育新一代精准医学疗法方面具有巨大的前景。在报告了令人信服的临床前数据后,我们很高兴将 MRT-2359 推进到 MYC 驱动的实体瘤患者的 1/2 期研究。”

 

爱思益普专注拓展“不可成药”靶点技术服务平台,拓宽蛋白降解领域,丰富PROTAC和分子胶平台,完善蛋白表达制备、生物物理学方法、酶学复合体检测方法、细胞系编辑、DMPK及体内药效、蛋白晶体结构解析、蛋白质组学等评价平台,支持创新药物研发进程。

 

目前爱思益普已获得GSPT1-HiBiT细胞系,可用于通量筛选靶向GSPT1的蛋白降解剂,同时拥有PROTAC和分子胶评价的一体化平台,加速药物发现阶段的筛选和评价。

 GSPT1 degradation-2.jpg



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