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当你走进口腔门诊室,牙科医生手里拿着充满麻醉剂(dental anesthetic)的注射器来到你面前时,你不会知道医生即将注射进牙龈的是什么麻醉药,一般也不会问。
一般大家知道麻醉药叫什么什么卡因,如奴佛卡因(novocaine),常把它作为通用名,包罗万象,实际上现在牙医用的麻醉药是一些新药。当然牙医都选择效果好的麻药,希望开始发挥效应的时间短一些,有效时间长一些。有些麻醉药,如苯唑卡因(对氨基苯甲酸乙酯,benzocaine)、利多卡因(lidocaine)、阿替卡因(arti caine)、马比佛卡因 (甲哌卡因,mepivacaine),可以很容易地想到,它们都是原有的局部麻醉药可卡因的衍生物。
可卡因(cocaine)是古柯叶中的一种生物碱,人类发现它有止痛作用已有200多年。将其分离出来没多久化学家就开始寻找不会使人上瘾的局部麻药。第一个替代物是奴佛卡因,商品名是普鲁卡因(procaine)。在19世纪后期合成出来,用于注射,患者不会成瘾,作为牙医的基本用药已使用了几十年。继普鲁卡因和“卡因”之后的化合物是具有类似骨架的两类氨基化合物:亲水的氨基和疏水的芳基通过酯键或酰胺键连接,根据连接键这两类化合物就被称为“氨基酯”和“氨基酰胺”。
关于麻醉的分子机制科学家持不同意见。芝加哥伊利诺依大学药物化学和生药学教授、麻醉药学专家Matthias C. Lu 认为麻醉药分子与神经细胞膜上的特殊受体结合,相互作用。如果这个观点是对的,那么设计新生代麻醉药时,分子键应该有助于分子连接到神经细胞。其他药学家则认为,分子只是干扰了膜的结构,进而影响到受体,其过程并不是直接的。不管是什么机制,结果都是钠离子进细胞和钾离子出细胞的通道被堵塞,阻断了一个能使细胞将疼痛信号传递给大脑的生物化学链反应。
氨基酯类的麻醉药包括普鲁卡因,其缺点是不稳定和容易引起过敏反应,原因可能是拟胆碱酯酶(pseudocholinesterase)将普鲁卡因转换为对-氨基苯甲酸,它是一个免疫系统的激活素。应该指出,几乎所有的麻醉药都有可能引起心脏停止跳动,尽管这种可能性很小。
在20世纪40年代化学家合成了氨基酰胺的局部麻醉药—利多卡因(赛罗卡因),它不像酯酰胺那样有过敏反应,比普鲁卡因作用的时间要长一些。酯酰胺后来基本上不再使用了。
苯唑卡因是氨基酯类的一种,是牙医的主要局部麻醉用药,也是一种非处方用麻醉药,注射麻醉药之前医生会先用它麻醉你的齿龈,像治疗口腔溃疡的局部麻醉药orajel(含10%苯唑卡因)一样。
氨基酰胺的新品种如阿替卡因和马比佛卡因已经广泛应用。阿替卡因用于口腔局部麻醉,特别适用于涉及切骨及黏膜切开的外科手术,是国内主要口腔专用局麻剂。一般与肾上腺素一起做成注射剂—大部分通过血管注射的牙医用麻醉药都含极少量的肾上腺素(十万分之一),可以使血管收缩,防止注射的麻醉药过快地扩散到身体里。
当前局部麻醉药研究的重点是降低它的毒性,如相对较新的药左旋布比卡因(levobupivacaine)对心脏的副作用较其他麻醉药要小得多。
本文摘编自科学出版社《液体绷带》一文同期发布。敬请关注。图片来自网络。 《你身边的化学——化学创造美好生活》,在科学出版社微信与
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